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Trastuzumab-Emtansin

  • ADCsAntikörper-Wirkstoff-Konjugate (ADCs)
  • HochrisikoEin Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.
  • Schwangerschaft: meidenKann den Fetus schädigen (Boxed Warning); ein negativer Schwangerschaftstest ist erforderlich, und während und nach der Behandlung wird eine wirksame Verhütung angewendet.

Trastuzumab, gekoppelt an das Mikrotubuligift DM1; eingesetzt bei HER2-positivem Brustkrebs. Leber, Herz und Thrombozyten überwachen.

Aktualisiert

Auch genannt: Ado-Trastuzumab-Emtansin, T-DM1

Steckbrief

Group
Antikörper-Wirkstoff-Konjugate (ADCs)
Target
HER2-(ErbB2-)Rezeptor auf Tumorzellen
Key effects
Fatigue · Übelkeit · Muskel- und Gelenkschmerzen
Monitor
Lebertests vor jeder Gabe · Herzfunktion
ATC
L01FD03

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Kryo-EM-Struktur zeigt die extrazelluläre HER2-Domäne, gebunden an Trastuzumab (den Antikörperteil dieses Konjugats) und Pertuzumab; die DM1-Nutzlast ist in der Struktur nicht enthalten.

Zielstruktur in 3D: HER2-(ErbB2-)Rezeptor auf Tumorzellen. PDB-Struktur 6OGE (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Der Antikörper behält die HER2-Blockade von Trastuzumab und liefert DM1 (Emtansin), ein Maytansin-Derivat, das an Lysinreste gekoppelt ist. Nach der Bindung an HER2 gelangt der Komplex durch rezeptorvermittelte Endozytose in die Zelle; lysosomale Proteasen setzen DM1 ins Zytosol frei, wo es die Mikrotubuli zerstört, die Mitose anhält und die Apoptose auslöst.

  1. Bindet HER2 auf der Brustkrebszelle
  2. Durch Endozytose aufgenommen und in Lysosomen verdaut
  3. DM1 wird freigesetzt und zerstört die Mikrotubuli
  4. Mitosearrest und Apoptose

Indikationen

Nebenwirkungen

Häufig

  • Fatigue, Kopfschmerzen
  • Übelkeit, Obstipation, Diarrhö
  • Muskel- und Gelenkschmerzen
  • Trockene oder tränende Augen, verschwommenes Sehen
  • Nasenbluten und leichte Hämatombildung

Kontraindikationen

  • Allergie gegen den Wirkstoff oder gegen Trastuzumab
  • Vorsicht bei Leber- und Herzerkrankungen

Wichtige Wechselwirkungen

Trastuzumab und Trastuzumab-Deruxtecan
Verschiedene Arzneimittel: nie gegeneinander ausgetauscht.
Acetylsalicylsäure (ASS), Antikoagulanzien und andere Arzneimittel, die das Blutungsrisiko erhöhen
Blutungen sind bei niedrigen Thrombozyten wahrscheinlicher.
Andere lebertoxische Arzneimittel und Grapefruit
Können das Risiko für Leberschäden erhöhen; sie werden vor der Anwendung besprochen.

Was überwacht wird

  • Lebertests vor jeder Gabe
  • Herzfunktion (Ejektionsfraktion) vor und während der Behandlung
  • Thrombozytenzahl
  • Zeichen einer Neuropathie
  • Bestätigung vor Beginn, dass der Tumor HER2-positiv ist

Anwendung und Sicherheit

  • Nur als intravenöse Infusion, nie als Push; die erste Infusion wird engmaschig auf Reaktionen überwacht.
  • Den vollständigen Namen prüfen: «Trastuzumab» allein und die beiden Trastuzumab-Konjugate sind verschiedene Arzneimittel.
  • Gefahrstoff: Zubereitung und Handhabung mit den Vorsichtsmaßnahmen für Chemotherapie.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen (Boxed Warning); ein negativer Schwangerschaftstest ist erforderlich, und während und nach der Behandlung wird eine wirksame Verhütung angewendet.

Pflege

  • Vor jeder Gabe Lebertests und Thrombozyten kontrollieren.
  • Den Patienten während und nach der Infusion auf Schüttelfrost, Fieber oder Atembeschwerden beobachten.
  • Nach Schwellungen, Atemnot oder Herzklopfen (Herzinsuffizienz) sowie Kribbeln in Händen oder Füßen fragen.
  • Aufklärung: gelbe Haut, dunklen Urin, schwarzen Stuhl oder ungewöhnliche Blutungen melden; eine wirksame Verhütung anwenden.

Pharmakokinetik

Resorption
Intravenöse Infusion alle paar Wochen.
Elimination
Der Antikörperteil wird wie andere Proteine katabolisiert.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Was ist die Nutzlast von Trastuzumab-Emtansin und wogegen richtet sie sich?

DM1 (Emtansin), ein Maytansin-Derivat, das die Mikrotubuli zerstört.

Welche drei Boxed Warnings hat Trastuzumab-Emtansin?

Hepatotoxizität, Kardiotoxizität (verminderte Ejektionsfraktion) und embryofetale Toxizität.

In welcher Situation beim frühen Brustkrebs wird Trastuzumab-Emtansin eingesetzt?

Beim frühen HER2-positiven Brustkrebs mit invasivem Resttumor nach neoadjuvanter Therapie.

Verwandte Arzneimittel

Verwandte Krankheiten

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: Ado-trastuzumab Emtansine Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Ado-Trastuzumab Emtansine - NCI (National Cancer Institute, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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