Trastuzumab emtansina

Mecanismo de acción

◎Receptor HER2 (ErbB2) de las células tumoralesTrastuzumab emtansina

ⓘ La estructura de crio-ME muestra el dominio extracelular de HER2 unido al trastuzumab (la parte anticuerpo de este conjugado) y al pertuzumab; la carga DM1 no aparece en la estructura.

El anticuerpo conserva el bloqueo de HER2 del trastuzumab y transporta DM1 (emtansina), un derivado de la maitansina unido a residuos de lisina. Tras unirse a HER2, el complejo entra en la célula por endocitosis mediada por receptor; las proteasas del lisosoma liberan el DM1 en el citosol, donde desorganiza los microtúbulos, detiene la mitosis y desencadena la apoptosis.

1. Se une a HER2 de la célula de cáncer de mama
2. Entra por endocitosis y se digiere en los lisosomas
3. Se libera DM1, que desorganiza los microtúbulos
4. Detención de la mitosis y apoptosis

Indicaciones

• Cáncer de mama metastásico HER2 positivo tratado antes con trastuzumab y un taxano. Cáncer de mama →
• Cáncer de mama temprano HER2 positivo con enfermedad invasora residual tras el tratamiento neoadyuvante (uso adyuvante). Cáncer de mama →

Efectos adversos

Frecuentes

• Cansancio, cefalea
• Náuseas, estreñimiento, diarrea
• Dolor muscular y articular
• Ojos secos o llorosos, visión borrosa
• Sangrado nasal y moretones fáciles

Contraindicaciones

• Alergia al fármaco o al trastuzumab
• Precaución en enfermedad hepática y cardíaca

Interacciones clave

Trastuzumab y trastuzumab deruxtecán

Son medicamentos distintos: nunca se sustituyen entre sí.

Ácido acetilsalicílico, anticoagulantes y otros fármacos que aumentan el sangrado

El sangrado es más probable cuando las plaquetas están bajas.

Otros medicamentos tóxicos para el hígado y la toronja (pomelo)

Pueden aumentar el riesgo de daño hepático; se consultan antes de usarlos.

Qué se vigila

• Pruebas hepáticas antes de cada dosis
• Función cardíaca (fracción de eyección) antes y durante el tratamiento
• Recuento de plaquetas
• Signos de neuropatía
• Confirmación de que el tumor es HER2 positivo antes de empezar

Administración y seguridad

• Solo en infusión intravenosa, nunca en bolo; la primera infusión se vigila de cerca por reacciones.
• Verifique el nombre completo: el «trastuzumab» solo y los dos conjugados de trastuzumab son medicamentos distintos.
• Medicamento peligroso: se prepara y maneja con precauciones de quimioterapia.

Embarazo y lactancia

Evitar en el embarazo. Puede dañar al feto (advertencia en recuadro); se exige una prueba de embarazo negativa y se usa anticoncepción eficaz durante y después del tratamiento.

Cuidados de enfermería

• Revise las pruebas hepáticas y las plaquetas antes de cada dosis.
• Observe al paciente durante y después de la infusión por escalofríos, fiebre o dificultad para respirar.
• Pregunte por hinchazón, falta de aire o palpitaciones (insuficiencia cardíaca) y hormigueo en manos o pies.
• Educación: informar piel amarilla, orina oscura, heces negras o sangrado inusual; usar anticoncepción eficaz.

Farmacocinética

Absorción

Infusión intravenosa cada pocas semanas.

Eliminación

La parte anticuerpo se cataboliza como otras proteínas.

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Ado-trastuzumab Emtansine Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Ado-Trastuzumab Emtansine - NCI (National Cancer Institute, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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