Trastuzumab emtansine
ADC
Anticorps conjugués (ADC)Haut risque
Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.Grossesse : à éviter
Peut nuire au fœtus (mise en garde encadrée) ; un test de grossesse négatif est exigé et une contraception efficace est utilisée pendant et après le traitement.
Trastuzumab couplé au poison du fuseau DM1 ; utilisé dans le cancer du sein HER2 positif. Surveiller le foie, le cœur et les plaquettes.
Aussi appelé: ado-trastuzumab emtansine, T-DM1
Fiche rapide
- Group
- Anticorps conjugués (ADC)
- Target
- Récepteur HER2 (ErbB2) des cellules tumorales
- Key effects
- Fatigue · Nausées · Yeux secs ou larmoyants
- Monitor
- Bilan hépatique avant chaque dose · Fonction cardiaque
- ATC
- L01FD03
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La structure en cryo-microscopie électronique montre le domaine extracellulaire de HER2 lié au trastuzumab (la partie anticorps de ce conjugué) et au pertuzumab ; la charge utile DM1 n'y figure pas.
L'anticorps conserve le blocage de HER2 propre au trastuzumab et délivre le DM1 (emtansine), un dérivé de la maytansine fixé sur des résidus lysine. Après liaison à HER2, le complexe entre dans la cellule par endocytose médiée par le récepteur ; les protéases lysosomales libèrent le DM1 dans le cytosol, où il perturbe les microtubules, bloque la mitose et déclenche l'apoptose.
- Se lie à HER2 sur la cellule du cancer du sein
- Internalisé par endocytose et digéré dans les lysosomes
- Le DM1 est libéré et perturbe les microtubules
- Arrêt en mitose et apoptose
Indications
- Cancer du sein métastatique HER2 positif déjà traité par trastuzumab et un taxane. Cancer du sein →
- Cancer du sein précoce HER2 positif avec maladie invasive résiduelle après traitement néoadjuvant (usage adjuvant). Cancer du sein →
Effets indésirables
Fréquents
- Fatigue, céphalées
- Nausées, constipation, diarrhée
- Douleurs musculaires et articulaires
- Yeux secs ou larmoyants, vision floue
- Saignements de nez et ecchymoses faciles
Contre-indications
- Allergie au médicament ou au trastuzumab
- Prudence en cas de maladie hépatique ou cardiaque
Interactions principales
- Trastuzumab et trastuzumab déruxtécan
- Médicaments différents : jamais substitués l'un à l'autre.
- Acide acétylsalicylique, anticoagulants et autres médicaments qui augmentent le risque de saignement
- Les saignements sont plus probables lorsque les plaquettes sont basses.
- Autres médicaments hépatotoxiques et pamplemousse
- Peuvent augmenter le risque d'atteinte hépatique ; ils sont discutés avant utilisation.
Surveillance
- Bilan hépatique avant chaque dose
- Fonction cardiaque (fraction d'éjection) avant et pendant le traitement
- Numération plaquettaire
- Signes de neuropathie
- Confirmation du statut HER2 positif de la tumeur avant le début
Administration et sécurité
- Perfusion intraveineuse uniquement, jamais en injection directe ; la première perfusion est étroitement surveillée pour détecter des réactions.
- Vérifier le nom complet : le « trastuzumab » seul et les deux conjugués du trastuzumab sont des médicaments différents.
- Médicament dangereux : préparé et manipulé avec les précautions de la chimiothérapie.
Grossesse et allaitement
Peut nuire au fœtus (mise en garde encadrée) ; un test de grossesse négatif est exigé et une contraception efficace est utilisée pendant et après le traitement.
Soins infirmiers
- Vérifier le bilan hépatique et les plaquettes avant chaque dose.
- Observer le patient pendant et après la perfusion à la recherche de frissons, de fièvre ou de difficultés respiratoires.
- Interroger sur un gonflement, un essoufflement ou des palpitations (insuffisance cardiaque) et des fourmillements des mains ou des pieds.
- Éducation : signaler une peau jaune, des urines foncées, des selles noires ou des saignements inhabituels ; utiliser une contraception efficace.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Perfusion intraveineuse toutes les quelques semaines.
- Élimination
- La partie anticorps est catabolisée comme les autres protéines.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quelle est la charge utile du trastuzumab emtansine et quelle est sa cible ?
Le DM1 (emtansine), un dérivé de la maytansine qui perturbe les microtubules.
Quelles sont les trois mises en garde encadrées du trastuzumab emtansine ?
Hépatotoxicité, toxicité cardiaque (baisse de la fraction d'éjection) et toxicité embryofœtale.
Dans quelle situation de cancer du sein précoce le trastuzumab emtansine est-il utilisé ?
Cancer du sein précoce HER2 positif avec maladie invasive résiduelle après traitement néoadjuvant.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Ado-trastuzumab Emtansine Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Ado-Trastuzumab Emtansine - NCI (National Cancer Institute, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.