Trastuzumabe entansina
ADCs
Conjugados anticorpo-fármaco (ADCs)Alto risco
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.Gravidez: evitar
Pode causar dano ao feto (alerta em tarja preta); exige-se teste de gravidez negativo e usa-se contracepção eficaz durante e após o tratamento.
Trastuzumabe unido ao veneno de microtúbulos DM1; usado no câncer de mama HER2-positivo. Atenção ao fígado, ao coração e às plaquetas.
Também chamado: ado-trastuzumabe entansina, T-DM1
Ficha rápida
- Group
- Conjugados anticorpo-fármaco (ADCs)
- Target
- Receptor HER2 (ErbB2) nas células tumorais
- Key effects
- Fadiga · Náuseas · Dor muscular e articular
- Monitor
- Provas de função hepática antes · Função cardíaca
- ATC
- L01FD03
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A estrutura por crio-ME mostra o domínio extracelular do HER2 ligado ao trastuzumabe (a parte de anticorpo deste conjugado) e ao pertuzumabe; a carga DM1 não está na estrutura.
O anticorpo mantém o bloqueio do HER2 próprio do trastuzumabe e entrega o DM1 (entansina), um derivado da maitansina ligado a resíduos de lisina. Após ligar-se ao HER2, o complexo entra na célula por endocitose mediada por receptor; proteases do lisossomo liberam o DM1 no citosol, onde ele desorganiza os microtúbulos, interrompe a mitose e desencadeia apoptose.
- Liga-se ao HER2 na célula do câncer de mama
- É internalizado por endocitose e digerido nos lisossomos
- O DM1 é liberado e desorganiza os microtúbulos
- Parada mitótica e apoptose
Indicações
- Câncer de mama metastático HER2-positivo previamente tratado com trastuzumabe e um taxano. Câncer de mama →
- Câncer de mama inicial HER2-positivo com doença invasiva residual após tratamento neoadjuvante (uso adjuvante). Câncer de mama →
Efeitos adversos
Frequentes
- Fadiga, cefaleia
- Náuseas, constipação, diarreia
- Dor muscular e articular
- Olhos secos ou lacrimejantes, visão turva
- Sangramentos nasais e hematomas com facilidade
Contraindicações
- Alergia ao fármaco ou ao trastuzumabe
- Cautela em doença hepática e doença cardíaca
Interações importantes
- Trastuzumabe e trastuzumabe deruxtecana
- Fármacos diferentes: nunca são substituídos um pelo outro.
- Ácido acetilsalicílico (AAS), anticoagulantes e outros fármacos que aumentam o risco de sangramento
- O sangramento é mais provável quando as plaquetas estão baixas.
- Outros medicamentos hepatotóxicos e toranja (grapefruit)
- Podem aumentar o risco de lesão hepática; são discutidos antes do uso.
O que se monitora
- Provas de função hepática antes de cada dose
- Função cardíaca (fração de ejeção) antes e durante o tratamento
- Contagem de plaquetas
- Sinais de neuropatia
- Confirmação de que o tumor é HER2-positivo antes de iniciar
Administração e segurança
- Apenas infusão intravenosa, nunca em push; a primeira infusão é observada de perto quanto a reações.
- Confira o nome completo: «trastuzumabe» isolado e os dois conjugados de trastuzumabe são fármacos diferentes.
- Fármaco perigoso: preparado e manuseado com as precauções da quimioterapia.
Gravidez e amamentação
Pode causar dano ao feto (alerta em tarja preta); exige-se teste de gravidez negativo e usa-se contracepção eficaz durante e após o tratamento.
Cuidados de enfermagem
- Verifique as provas de função hepática e as plaquetas antes de cada dose.
- Observe o paciente durante e após a infusão quanto a calafrios, febre ou dificuldade respiratória.
- Pergunte sobre inchaço, falta de ar ou palpitações (insuficiência cardíaca) e formigamento nas mãos ou nos pés.
- Orientação: comunicar pele amarelada, urina escura, fezes pretas ou sangramento incomum; usar contracepção eficaz.
Farmacocinética
- Absorção
- Infusão intravenosa a cada poucas semanas.
- Eliminação
- A parte de anticorpo é catabolizada como outras proteínas.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual é a carga do trastuzumabe entansina e qual é o seu alvo?
DM1 (entansina), um derivado da maitansina que desorganiza os microtúbulos.
Quais são os três alertas em tarja preta do trastuzumabe entansina?
Hepatotoxicidade, toxicidade cardíaca (redução da fração de ejeção) e toxicidade embriofetal.
Em qual cenário de câncer de mama inicial o trastuzumabe entansina é usado?
Câncer de mama inicial HER2-positivo com doença invasiva residual após terapia neoadjuvante.
Conexões
Fármacos relacionados2
Doenças relacionadas1
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Ado-trastuzumab Emtansine Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Ado-Trastuzumab Emtansine - NCI (National Cancer Institute, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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