Vorapaxar

Thrombozytenaggregationshemmer
Thrombozytenaggregationshemmer

Ein oraler PAR-1-Antagonist (Thrombinrezeptor), ergänzend zu ASS oder Clopidogrel nach Herzinfarkt oder bei pAVK; in den USA vom Markt genommen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Thrombozytenaggregationshemmer
Target: Proteaseaktivierter Rezeptor 1 (PAR-1), der Thrombinrezeptor der Thrombozyten
Key effects: Blutungen · Anämie
Monitor: Blutungszeichen · Hämoglobin · Neurologische Symptome
ATC: B01AC26

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Proteaseaktivierter Rezeptor 1 (PAR-1), der Thrombinrezeptor der ThrombozytenVorapaxar

Die Abbildung zeigt Vorapaxar, gebunden an menschlichen PAR-1 (der Kristall nutzt einen Lysozym-Einschub zur Stabilisierung des Rezeptors).

Zielstruktur in 3D: Proteaseaktivierter Rezeptor 1 (PAR-1), der Thrombinrezeptor der Thrombozyten. PDB-Struktur 3VW7 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Thrombin aktiviert Thrombozyten, indem es PAR-1 spaltet. Vorapaxar ist ein kompetitiver PAR-1-Antagonist, der die thrombininduzierte Thrombozytenaktivierung und -aggregation blockiert. Es bindet so fest, dass seine Wirkung bis zu 4 Wochen nach der letzten Dosis anhalten kann.

Thrombin aktiviert Thrombozyten normalerweise über PAR-1
Vorapaxar besetzt PAR-1
Die thrombininduzierte Aggregation wird blockiert
Die feste Bindung hält die Wirkung über Wochen aufrecht

Indikationen

Senkung thrombotischer Ereignisse nach Myokardinfarkt, zusammen mit Acetylsalicylsäure (ASS) und/oder Clopidogrel Myokardinfarkt (Herzinfarkt) →
Senkung thrombotischer Ereignisse bei peripherer arterieller Verschlusskrankheit Periphere arterielle Verschlusskrankheit (pAVK) →

Nebenwirkungen

Häufig

Blutungen, einschließlich Nasenbluten
Anämie (Müdigkeit, Schwäche, Blässe)

Kontraindikationen

Schlaganfall, transitorische ischämische Attacke oder intrakranielle Blutung in der Vorgeschichte
Aktive pathologische Blutung, etwa ein blutendes Ulkus

Wichtige Wechselwirkungen

Antikoagulanzien (Warfarin, Heparine, Fondaparinux, Rivaroxaban, Dabigatran): Erhöhen das Blutungsrisiko zusätzlich
NSAR, SSRI und SNRI: Erhöhen das Blutungsrisiko zusätzlich
Johanniskraut und Arzneimittel, die die CYP3A4-Aktivität stark verändern: Können die Vorapaxar-Spiegel verändern

Was überwacht wird

Blutungszeichen
Hämoglobin
Neurologische Symptome (Kopfschmerzen, Schwäche)

Anwendung und Sicherheit

Orale Tablette, immer zusammen mit ASS und/oder Clopidogrel
Vor Operationen oder Zahnbehandlungen wird das Team informiert: Die Wirkung hält nach dem Absetzen wochenlang an
In den USA vom Markt genommen; die Verfügbarkeit in anderen Ländern ist unterschiedlich

Schwangerschaft und Stillzeit

Eine Schwangerschaft, ein Kinderwunsch oder die Stillzeit werden dem Arzt mitgeteilt; die Angaben in der Fachinformation sind begrenzt.

Pflege

Vor der ersten Dosis nach früherem Schlaganfall, TIA oder Hirnblutung fragen
Blutungszeichen vermitteln und dazu anleiten, sofort Hilfe zu suchen
Alle Arzneimittel überprüfen, einschließlich NSAR, Antidepressiva und pflanzlicher Präparate
Erklären, dass das Blutungsrisiko nach dem Absetzen mindestens 4 Wochen fortbesteht

Pharmakokinetik

Resorption: Oral; Bioverfügbarkeit etwa 90 %, rascher Wirkungseintritt
Metabolismus: Leber, über CYP3A4
Halbwertszeit: Etwa 3–4 Tage; die Wirkung auf die Thrombozyten kann bis zu 4 Wochen anhalten

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welchen Rezeptor blockiert Vorapaxar?

PAR-1, den Thrombinrezeptor auf Thrombozyten.

Welche Vorgeschichte schließt es aus?

Schlaganfall, TIA oder intrakranielle Blutung.

Warum hält seine Wirkung nach dem Absetzen wochenlang an?

Es bindet sehr fest an PAR-1 und hat eine lange Halbwertszeit.