Vorapaxar

Mecanismo de acción

◎Receptor activado por proteasas 1 (PAR-1), el receptor de trombina de las plaquetasVorapaxar

ⓘ La figura muestra el vorapaxar unido al PAR-1 humano (el cristal usa una lisozima insertada para estabilizar el receptor).

La trombina activa las plaquetas al cortar el PAR-1. El vorapaxar es un antagonista competitivo de PAR-1 que bloquea la activación y la agregación plaquetarias inducidas por trombina. Se une con tanta fuerza que su efecto puede durar hasta 4 semanas tras la última dosis.

1. La trombina normalmente activa las plaquetas a través de PAR-1
2. El vorapaxar ocupa el PAR-1
3. Se bloquea la agregación inducida por trombina
4. Su unión firme mantiene el efecto durante semanas

Indicaciones

• Reducción de eventos trombóticos tras un infarto de miocardio, con aspirina o clopidogrel Infarto de miocardio (ataque al corazón) →
• Reducción de eventos trombóticos en la enfermedad arterial periférica Enfermedad arterial periférica →

Efectos adversos

Frecuentes

• Sangrado, incluida la epistaxis
• Anemia (cansancio, debilidad, palidez)

Contraindicaciones

• Antecedente de ictus, accidente isquémico transitorio o hemorragia intracraneal
• Sangrado patológico activo, como una úlcera sangrante

Interacciones clave

Anticoagulantes (warfarina, heparinas, fondaparinux, rivaroxabán, dabigatrán)

Suman riesgo de sangrado

AINE, ISRS e IRSN

Suman riesgo de sangrado

Hipérico (hierba de San Juan) y fármacos que cambian mucho la actividad de CYP3A4

Pueden modificar los niveles de vorapaxar

Qué se vigila

• Signos de sangrado
• Hemoglobina
• Síntomas neurológicos (cefalea, debilidad)

Administración y seguridad

• Comprimido oral, siempre junto a aspirina o clopidogrel
• Antes de una cirugía o procedimiento dental se avisa al equipo: el efecto dura semanas tras suspenderlo
• Retirado en EE. UU.; la disponibilidad en otros países varía

Embarazo y lactancia

Un embarazo, el deseo de embarazo o la lactancia se informan al médico; la información de la ficha técnica es limitada.

Cuidados de enfermería

• Descartar ictus, AIT o hemorragia cerebral previos antes de la primera dosis
• Enseñar los signos de sangrado y a buscar ayuda de inmediato
• Revisar todos los medicamentos, incluidos AINE, antidepresivos y productos herbales
• Explicar que el riesgo de sangrado continúa al menos 4 semanas tras suspenderlo

Farmacocinética

Absorción

Oral; biodisponibilidad cercana al 90%, inicio rápido

Metabolismo

Hígado, por CYP3A4

Vida media

Alrededor de 3 a 4 días; el efecto sobre las plaquetas puede durar hasta 4 semanas

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Vorapaxar: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); 3VW7: Crystal structure of human protease-activated receptor 1 (PAR1) bound with antagonist vorapaxar at 2.2 angstrom (RCSB Protein Data Bank, 2012).

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