Vorapaksar
Antiplatelet ilaçlar
Antiplatelet ilaçlar
Mİ sonrası veya periferik arter hastalığında ASA ya da klopidogrele eklenen oral PAR-1 (trombin reseptörü) antagonisti; ABD'de piyasadan çekildi.
Hızlı bilgi
- Group
- Antiplatelet ilaçlar
- Target
- Proteazla aktive edilen reseptör 1 (PAR-1), trombositlerin trombin reseptörü
- Key effects
- Burun kanaması dahil kanama · Anemi
- Monitor
- Kanama belirtileri · Hemoglobin · Nörolojik belirtiler
- ATC
- B01AC26
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, insan PAR-1'ine bağlı vorapaksarı göstermektedir (kristal yapıda reseptörü stabilize etmek için bir lizozim eklentisi kullanılmıştır).
Trombin trombositleri PAR-1'i keserek aktive eder. Vorapaksar, trombinin uyardığı trombosit aktivasyonunu ve agregasyonunu bloke eden yarışmalı bir PAR-1 antagonistidir. O kadar sıkı bağlanır ki etkisi son dozdan sonra 4 haftaya kadar sürebilir.
- Trombin normalde trombositleri PAR-1 aracılığıyla aktive eder
- Vorapaksar PAR-1'i işgal eder
- Trombinin uyardığı agregasyon bloke edilir
- Sıkı bağlanma etkiyi haftalarca sürdürür
Endikasyonlar
- Miyokard enfarktüsünden sonra asetilsalisilik asit ve/veya klopidogrel ile birlikte trombotik olayların azaltılması Miyokard enfarktüsü (kalp krizi) →
- Periferik arter hastalığında trombotik olayların azaltılması Periferik arter hastalığı →
Yan etkiler
Sık
- Burun kanaması dahil kanama
- Anemi (yorgunluk, güçsüzlük, solukluk)
Kontrendikasyonlar
- İnme, geçici iskemik atak veya intrakraniyal kanama öyküsü
- Kanayan ülser gibi aktif patolojik kanama
Önemli etkileşimler
- Antikoagülanlar (varfarin, heparinler, fondaparinuks, rivaroksaban, dabigatran)
- Kanama riskini artırır
- NSAİİ'ler, SSRI'lar ve SNRI'lar
- Kanama riskini artırır
- Sarı kantaron ve CYP3A4 aktivitesini güçlü biçimde değiştiren ilaçlar
- Vorapaksar düzeylerini değiştirebilir
Neler izlenir
- Kanama belirtileri
- Hemoglobin
- Nörolojik belirtiler (baş ağrısı, güçsüzlük)
Uygulama ve güvenlik
- Oral tablet, her zaman asetilsalisilik asit ve/veya klopidogrel ile birlikte
- Cerrahi veya diş tedavisinden önce ekibe bilgi verilir: etkisi kesildikten sonra haftalarca sürer
- ABD'de piyasadan çekilmiştir; başka yerlerde bulunabilirliği değişkendir
Gebelik ve emzirme
Gebelik, gebelik planı veya emzirme hekime bildirilir; prospektüs bilgileri sınırlıdır.
Hemşirelik bakımı
- İlk dozdan önce geçirilmiş inme, GİA veya beyin kanamasını tarayın
- Kanama belirtilerini ve hemen yardım almayı öğretin
- NSAİİ'ler, antidepresanlar ve bitkisel ürünler dahil tüm ilaçları gözden geçirin
- Kanama riskinin kesildikten sonra en az 4 hafta sürdüğünü açıklayın
Farmakokinetik
- Emilim
- Oral; biyoyararlanım yaklaşık %90, etki hızla başlar
- Metabolizma
- Karaciğerde, CYP3A4 ile
- Yarılanma ömrü
- Yaklaşık 3-4 gün; trombositler üzerindeki etkisi 4 haftaya kadar sürebilir
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Vorapaksar hangi reseptörü bloke eder?
Trombositlerdeki trombin reseptörü PAR-1'i.
Hangi öykü kullanımını dışlar?
İnme, GİA veya intrakraniyal kanama.
Etkisi kesildikten sonra neden haftalarca sürer?
PAR-1'e çok sıkı bağlanır ve yarı ömrü uzundur.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Antiplatelet ilaçlar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Vorapaxar: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); 3VW7: Crystal structure of human protease-activated receptor 1 (PAR1) bound with antagonist vorapaxar at 2.2 angstrom (RCSB Protein Data Bank, 2012).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.