Vorapaxar
Antiplaquetários
Antiplaquetários
Antagonista oral do PAR-1 (receptor de trombina) somado ao AAS ou ao clopidogrel após IAM ou na doença arterial periférica; foi descontinuado nos EUA.
Ficha rápida
- Group
- Antiplaquetários
- Target
- Receptor ativado por protease 1 (PAR-1), o receptor de trombina das plaquetas
- Key effects
- Sangramento · Anemia
- Monitor
- Sinais de sangramento · Hemoglobina
- ATC
- B01AC26
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o vorapaxar ligado ao PAR-1 humano (o cristal usa uma inserção de lisozima para estabilizar o receptor).
A trombina ativa as plaquetas ao clivar o PAR-1. O vorapaxar é um antagonista competitivo do PAR-1 que bloqueia a ativação e a agregação plaquetárias induzidas pela trombina. Liga-se com tanta força que seu efeito pode durar até 4 semanas após a última dose.
- A trombina normalmente ativa as plaquetas pelo PAR-1
- O vorapaxar ocupa o PAR-1
- A agregação induzida pela trombina é bloqueada
- A ligação firme mantém o efeito por semanas
Indicações
- Redução de eventos trombóticos após infarto do miocárdio, com ácido acetilsalicílico (AAS) e/ou clopidogrel Infarto agudo do miocárdio (ataque cardíaco) →
- Redução de eventos trombóticos na doença arterial periférica Doença arterial periférica →
Efeitos adversos
Frequentes
- Sangramento, incluindo sangramento nasal
- Anemia (cansaço, fraqueza, palidez)
Contraindicações
- História de AVC, ataque isquêmico transitório ou sangramento intracraniano
- Sangramento patológico ativo, como uma úlcera sangrante
Interações importantes
- Anticoagulantes (varfarina, heparinas, fondaparinux, rivaroxabana, dabigatrana)
- Somam-se ao risco de sangramento
- AINEs, ISRS e IRSN
- Somam-se ao risco de sangramento
- Erva-de-são-joão e medicamentos que alteram fortemente a atividade da CYP3A4
- Podem alterar os níveis de vorapaxar
O que se monitora
- Sinais de sangramento
- Hemoglobina
- Sintomas neurológicos (cefaleia, fraqueza)
Administração e segurança
- Comprimido oral, sempre junto com AAS e/ou clopidogrel
- Antes de cirurgia ou tratamento odontológico, a equipe é informada: o efeito dura semanas após a suspensão
- Descontinuado nos EUA; a disponibilidade em outros países varia
Gravidez e amamentação
A gravidez, o plano de engravidar ou a amamentação são comunicados ao médico; as informações da bula são limitadas.
Cuidados de enfermagem
- Rastrear AVC, AIT ou sangramento cerebral prévios antes da primeira dose
- Ensinar os sinais de sangramento e a procurar ajuda imediatamente
- Revisar todos os medicamentos, incluindo AINEs, antidepressivos e produtos fitoterápicos
- Explicar que o risco de sangramento continua por pelo menos 4 semanas após a suspensão
Farmacocinética
- Absorção
- Oral; biodisponibilidade de cerca de 90%, início rápido
- Metabolismo
- Fígado, pela CYP3A4
- Meia-vida
- Cerca de 3–4 dias; o efeito sobre as plaquetas pode durar até 4 semanas
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Qual receptor o vorapaxar bloqueia?
O PAR-1, o receptor de trombina das plaquetas.
Qual antecedente o contraindica?
AVC, AIT ou sangramento intracraniano.
Por que seu efeito dura semanas após a suspensão?
Liga-se muito firmemente ao PAR-1 e tem meia-vida longa.
Conexões
Fármacos relacionados3
Doenças relacionadas2
← Voltar à classe: Antiplaquetários
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Vorapaxar: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); 3VW7: Crystal structure of human protease-activated receptor 1 (PAR1) bound with antagonist vorapaxar at 2.2 angstrom (RCSB Protein Data Bank, 2012).
Encontrou um erro?Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar.Informar um erro
Modelo representativo, apenas para fins educativos.