Atovacuona + proguanil
Antimaláricos
Antimaláricos
Combinación oral diaria para prevenir la malaria en viajeros y tratar P. falciparum no complicada; con comida o leche, se evita en la enfermedad renal grave.
Ficha rápida
- Grupo
- Antimaláricos
- Diana
- Complejo citocromo bc1 mitocondrial del parásito, sitio Qo (atovacuona); dihidrofolato reductasa del parásito (cicloguanil, derivado del proguanil)
- Para qué
- Profilaxis en viajeros a zonas
- Efectos clave
- Náuseas · Dolor de cabeza y mareo · Tos
- Vigilar
- Respuesta clínica · Vómito después de las dosis
- ATC
- P01BB51
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra la atovacuona unida al sitio Qo del citocromo bc1 de levadura (Saccharomyces cerevisiae), un modelo del complejo del parásito.
Dos fármacos que actúan juntos. La atovacuona imita a la ubiquinona y se une al sitio Qo del complejo citocromo bc1 en la mitocondria del parásito: se detiene el transporte de electrones, cae el potencial de membrana y el parásito ya no puede fabricar pirimidinas. El proguanil por sí mismo potencia ese efecto mitocondrial, y su metabolito cicloguanil inhibe la dihidrofolato reductasa del parásito. Actúa sobre las formas sanguíneas y la fase hepática temprana de P. falciparum, pero no sobre los hipnozoítos de P. vivax. El proguanil hace mucho menos probable la resistencia a la atovacuona.
- La atovacuona bloquea el sitio Qo del citocromo bc1
- La mitocondria del parásito pierde su potencial de membrana
- El proguanil lo potencia; el cicloguanil bloquea la DHFR
- Mueren las formas sanguíneas y hepáticas tempranas
Indicaciones
- Profilaxis en viajeros a zonas con malaria, incluidas las zonas con resistencia a la cloroquina Malaria →
- Tratamiento de la malaria no complicada por P. falciparum (alternativa al arteméter + lumefantrina) Malaria →
Efectos adversos
Frecuentes
- Náuseas, vómito, diarrea y dolor abdominal
- Dolor de cabeza y mareo
- Llagas en la boca y pérdida del apetito
- Tos
- Sensibilidad de la piel al sol
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a la atovacuona o el proguanil
- Insuficiencia renal grave (para la profilaxis)
- No se usa sola en viajeros con hiperparasitemia; no se recomienda en el embarazo ni en lactantes por debajo del peso límite por falta de datos
Interacciones clave
- Rifampicina y rifabutina
- Bajan los niveles de atovacuona
- Tetraciclina
- Reduce las concentraciones de atovacuona
- Efavirenz, lopinavir-ritonavir y atazanavir-ritonavir
- Reducen mucho la exposición a atovacuona y proguanil; la eficacia puede verse comprometida
Qué se vigila
- Respuesta clínica y gotas gruesas cuando se usa como tratamiento (puede haber fracasos tempranos)
- Función renal antes de la profilaxis en personas mayores o con enfermedad renal
- Vómito después de las dosis
- Síntomas cutáneos y hepáticos
Administración y seguridad
- Oral, una vez al día a la misma hora, con comida o una bebida láctea.
- La profilaxis empieza uno o dos días antes del viaje, sigue durante la estadía y 7 días después de salir.
- Las tabletas de adulto y pediátricas son distintas: verificar la presentación dispensada.
- Si hay vómito poco después de una dosis, quien prescribe decide si se repite.
Embarazo y lactancia
No figura para el embarazo porque los datos de seguridad son insuficientes; puede considerarse cuando no se pueden usar otras opciones.
Cuidados de enfermería
- Antes: función renal, estado de embarazo y otros medicamentos (antirretrovirales, rifamicinas).
- Educación: tomarla cada día con comida o leche y seguir una semana después de salir de la zona con malaria.
- Recomendar protección solar, repelente y toldillo; ningún fármaco previene la malaria por completo.
- La fiebre durante o después del viaje es una urgencia: buscar de inmediato una prueba de malaria.
Farmacocinética
- Absorción
- Atovacuona: lenta y variable, mucho mejor con comida grasa; proguanil: lenta pero adecuada
- Distribución
- La atovacuona se une en más del 99 % a las proteínas plasmáticas
- Metabolismo
- El proguanil se oxida por enzimas CYP2C hepáticas a cicloguanil activo; la atovacuona muestra picos dobles en sangre, lo que sugiere circulación enterohepática
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Sobre qué estructura del parásito actúa la atovacuona?
Sobre el sitio Qo del complejo citocromo bc1 mitocondrial: se detiene el transporte de electrones y cae el potencial de membrana mitocondrial.
¿Por qué se combina el proguanil con la atovacuona?
El proguanil potencia el efecto mitocondrial de la atovacuona y reduce mucho la aparición de resistencia, que surge con facilidad cuando la atovacuona se usa sola.
¿Cuánto tiempo se continúa después de salir de la zona con malaria, y por qué tan poco?
Siete días, porque también mata la fase hepática temprana de P. falciparum, a diferencia de los fármacos que solo actúan sobre las formas sanguíneas.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Atovaquone and Proguanil: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Treatment of Uncomplicated Malaria (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2026); Adopción Parcial de Guía de Práctica Clínica Diagnóstico y tratamiento de la malaria, OMS 2022. Guía para Colombia, GPC #67-2022 (Ministerio de Salud y Protección Social (Colombia), 2022).
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