Inhibidores multicinasa del VEGFR
Antiangiogénicos orales que bloquean los receptores del VEGF y otras cinasas; se usan en cáncer de riñón, hígado, tiroides y otros. La hipertensión es la regla.
Qué son
Sunitinib, pazopanib, axitinib, cabozantinib, lenvatinib, regorafenib (y sorafenib, tivozanib, vandetanib) inhiben la cinasa de VEGFR1-3 y, en distinto grado, PDGFR, KIT, FGFR, RET y MET. Cortan la irrigación del tumor y, a través de KIT, RET o MET, también atacan a la célula tumoral.
Mecanismo de acción
La unión del VEGF al VEGFR2 de las células endoteliales enciende su cinasa intracelular e impulsa la formación de vasos nuevos y su permeabilidad. Estos fármacos ocupan el sitio del ATP de la cinasa del receptor y detienen la angiogénesis tumoral. El mismo bloqueo en los vasos normales explica la toxicidad común: hipertensión, proteinuria, sangrado, trombosis arterial, perforación gastrointestinal y mala cicatrización.
Diana: VEGFR1-3 y otras cinasas angiogénicas (PDGFR, KIT, FGFR, RET, MET)
Fármacos de este grupo
- SunitinibInhibidor multicinasa oral (VEGFR, KIT, PDGFR) para cáncer renal, GIST tras imatinib y tumores neuroendocrinos…VEGFR2 (KDR), KIT, PDGFR y otras tirosina cinasas receptoras
- PazopanibInhibidor multicinasa oral del VEGFR para cáncer renal avanzado y sarcoma de partes blandas. Advertencia destacada…Tirosina cinasas VEGFR1-3, PDGFR, FGFR y KIT
- AxitinibInhibidor selectivo de VEGFR1-3 para el cáncer renal avanzado, de primera línea con un inhibidor de punto de control o…Tirosina cinasas VEGFR1, VEGFR2 (KDR) y VEGFR3
- CabozantinibInhibidor multicinasa de VEGFR2, MET y RET para cánceres de riñón, hígado y tiroides y tumores neuroendocrinos. No se…Tirosina cinasas MET, VEGFR2, RET y KIT
- LenvatinibInhibidor multicinasa amplio (VEGFR, FGFR, PDGFR, KIT, RET) para cáncer de tiroides, hígado, riñón y endometrio…Tirosina cinasas VEGFR1-3, FGFR, PDGFR, KIT y RET
- RegorafenibInhibidor multicinasa de líneas tardías para cáncer colorrectal, GIST e hígado tras otros fármacos. Advertencia…VEGFR1-3, TIE2, PDGFR, KIT, RET, RAF1 y otras cinasas
Otros del grupo
- sorafenib
- tivozanib
- vandetanib
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué receptor de las células endoteliales es la diana principal de estos fármacos?
El VEGFR2 (KDR).
¿Qué signo vital debe seguirse con todo inhibidor del VEGFR?
La presión arterial, porque la hipertensión es un efecto de clase.
¿Por qué se suspenden estos fármacos antes de una cirugía electiva?
Porque el bloqueo de la señal del VEGF dificulta la cicatrización.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Sunitinib Malate - NCI (National Cancer Institute, 2025).
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