Pembrolizumab

Mecanismo de acción

◎Proteína de muerte celular programada 1 (PD-1) de los linfocitos TPembrolizumab

ⓘ El cristal muestra el dominio extracelular de PD-1 humano unido al Fab del pembrolizumab, que cubre la superficie que usaría el PD-L1.

El pembrolizumab es un anticuerpo IgG4 humanizado que se une a PD-1 de los linfocitos T activados e impide que este se una a PD-L1 y PD-L2. Los tumores que muestran PD-L1 usan esta vía para agotar a los linfocitos T que los infiltran; al bloquearla se restablecen la actividad de los linfocitos T, la liberación de citocinas y la destrucción de células tumorales. Los tumores con muchas mutaciones (p. ej., con deficiencia de reparación de errores o MSI-H) producen más proteínas anómalas que reconocer y responden con más frecuencia.

1. El PD-L1 tumoral apaga a los linfocitos T PD-1 positivos
2. El pembrolizumab se une a PD-1 y bloquea PD-L1/PD-L2
3. Los linfocitos T recuperan su actividad en el tumor
4. Se destruyen células tumorales; posible autoinmunidad

Indicaciones

• Melanoma avanzado o tras la resección de enfermedad de alto riesgo. Melanoma →
• Cáncer de pulmón de células no pequeñas, solo (PD-L1 alto) o con quimioterapia. Cáncer de pulmón →
• Carcinoma escamocelular de cabeza y cuello. Carcinoma escamocelular de cabeza y cuello (cavidad oral y orofaringe, VPH) →
• Cáncer urotelial (de vejiga). Cáncer de vejiga →
• Linfoma de Hodgkin clásico. Linfoma de Hodgkin →
• Carcinoma de células de Merkel. Carcinoma de células de Merkel →
• Cáncer de mama triple negativo, con quimioterapia. Cáncer de mama →
• Cualquier tumor sólido con deficiencia de reparación de errores o inestabilidad de microsatélites alta (agnóstico de tejido), incluido el cáncer colorrectal. Cáncer colorrectal →

Efectos adversos

Frecuentes

• Fatiga
• Erupción y prurito
• Diarrea, náuseas, falta de apetito
• Tos y disnea
• Dolor muscular y articular
• Disfunción tiroidea

Contraindicaciones

• Reacción inmunomediada grave previa a un inhibidor de puntos de control (por lo general no se reexpone)
• Precaución: enfermedad autoinmune activa, trasplante de órgano o de progenitores hematopoyéticos alogénico

Interacciones clave

Corticoides sistémicos y otros inmunosupresores

Se usan para tratar las reacciones inmunomediadas moderadas a graves; atenúan la respuesta inmunitaria.

Trasplante alogénico de progenitores hematopoyéticos antes o después del tratamiento

Es una precaución reconocida: la respuesta inmunitaria más fuerte puede causar complicaciones graves del trasplante, por lo que el equipo la evalúa antes de usarlo.

Qué se vigila

• Función tiroidea (TSH) antes de iniciar y de forma periódica
• Pruebas hepáticas y creatinina antes de cada dosis
• Glucosa; cortisol si hay fatiga o hipotensión
• Frecuencia de deposiciones, tos y disnea en cada visita
• Signos de miocarditis (dolor torácico, palpitaciones) y debilidad muscular

Administración y seguridad

• Solo en infusión intravenosa, nunca en bolo, por una vía según las instrucciones del producto.
• Nombres parecidos: los inhibidores -mab (nivolumab, pembrolizumab, atezolizumab, cemiplimab, ipilimumab) se verifican por su nombre completo; los productos con hialuronidasa para uso subcutáneo no son intercambiables con los intravenosos.
• Vigile reacciones a la infusión (escalofríos, fiebre, erupción, disnea) durante la infusión.

Embarazo y lactancia

Bloquear PD-1/PD-L1 o CTLA-4 puede dañar al feto (los anticuerpos IgG atraviesan la placenta); se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y meses después, y se evita la lactancia.

Cuidados de enfermería

• Antes de cada dosis pregunte por diarrea, tos, erupción, cefalea, fatiga, mareo, sed o más orina, y revise los resultados de tiroides, hígado, riñón y glucosa.
• Explique que los efectos adversos pueden empezar semanas o meses después de una dosis, incluso al terminar el tratamiento, y deben informarse pronto.
• Educación: consultar de inmediato por diarrea o sangre en las heces, tos o disnea nuevas, piel amarilla, cefalea intensa, cansancio extremo, dolor torácico o debilidad muscular.
• Asegúrese de que el paciente lleve información de que recibe inmunoterapia, para cualquier consulta de urgencias.

Farmacocinética

Absorción

Infusión intravenosa.

Eliminación

Se degrada como la IgG natural.

Vida media

Unos 26 días.

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Pembrolizumab Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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