Lenalidomida
IMiD
Fármacos inmunomoduladores derivados de la imida (IMiD)Alto riesgo
Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.Embarazo: contraindicado
Contraindicada: es un análogo de la talidomida y causó defectos de las extremidades en estudios en animales. Solo se suministra en un programa que exige pruebas de embarazo y…
Derivado oral de la talidomida que hace que el cereblón destruya Ikaros y Aiolos. Pilar del mieloma; es teratógena y se dispensa en un programa restringido.
Ficha rápida
- Grupo
- Fármacos inmunomoduladores derivados de la imida (IMiD)
- Diana
- Cereblón (CRBN), receptor de sustrato de la ubiquitina ligasa E3 CRL4
- Para qué
- Mieloma múltiple · Anemia dependiente de transfusiones
- Efectos clave
- Neutropenia y trombocitopenia · Cansancio · Erupción
- Vigilar
- Pruebas de embarazo en mujeres · Función renal
- ATC
- L04AX04
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
El cristal muestra lenalidomida en el bolsillo de unión del cereblón humano, unido a su proteína compañera DDB1.
La lenalidomida se une al cereblón, parte de una ubiquitina ligasa E3 de tipo cullina-RING. El fármaco actúa como un pegamento molecular: cambia la superficie del cereblón para que la ligasa atrape los factores de transcripción Ikaros y Aiolos (IKZF1 e IKZF3) y, en las células con deleción 5q, la cinasa CK1α. Estas proteínas se marcan con ubiquitina y el proteasoma las destruye. Las células de mieloma, que dependen de Ikaros y Aiolos, dejan de crecer y mueren; los linfocitos T y las células NK se activan más y se reduce la formación de vasos nuevos.
- La lenalidomida se une al bolsillo del cereblón
- El cereblón ahora atrapa Ikaros, Aiolos (y CK1α)
- Estas proteínas se ubiquitinan y se destruyen
- Mueren las células de mieloma; se activan linfocitos T y NK
Indicaciones
- Mieloma múltiple: con dexametasona, en esquemas combinados y como mantenimiento tras un trasplante autólogo. Mieloma múltiple →
- Anemia dependiente de transfusiones en el síndrome mielodisplásico de menor riesgo con deleción 5q. Síndromes mielodisplásicos →
- Algunos linfomas B (del manto, folicular, de la zona marginal). Linfoma no Hodgkin →
Efectos adversos
Frecuentes
- Neutropenia y trombocitopenia
- Cansancio, diarrea o estreñimiento, calambres musculares
- Erupción, picazón
- Infecciones respiratorias altas
Contraindicaciones
- Embarazo
- Hipersensibilidad grave (angioedema, anafilaxia, reacciones cutáneas graves) a la lenalidomida
Interacciones clave
- Digoxina
- Los niveles de digoxina suben un poco: se vigilan periódicamente.
- Agentes estimulantes de la eritropoyesis y tratamientos con estrógenos
- Suman riesgo de trombosis.
- Warfarina
- Vigilancia estrecha del INR en pacientes con mieloma que además reciben dexametasona.
Qué se vigila
- Pruebas de embarazo en mujeres que pueden quedar embarazadas, antes y durante el tratamiento, según exige el programa
- Hemograma con regularidad, más a menudo al inicio
- Función renal (dosis), pruebas hepáticas y función tiroidea
- Signos de trombosis venosa profunda o embolia pulmonar
Administración y seguridad
- Solo se dispensa en un programa restringido con médicos, farmacias y pacientes registrados.
- Las cápsulas no se abren, rompen ni mastican; si el polvo toca la piel, se lava con agua y jabón.
- La tromboprofilaxis se elige según el riesgo de coágulos de cada paciente.
Embarazo y lactancia
Contraindicada: es un análogo de la talidomida y causó defectos de las extremidades en estudios en animales. Solo se suministra en un programa que exige pruebas de embarazo y anticoncepción eficaz en mujeres y condón en hombres.
Cuidados de enfermería
- Confirmar que se cumplen la prueba de embarazo y los requisitos de anticoncepción antes de cada dispensación.
- Enseñar los signos de un coágulo (pierna hinchada, dolor torácico, disnea) y de un ACV, y a consultar de inmediato.
- Revisar recuentos y creatinina; avisar si hay fiebre, sangrado o una erupción nueva.
- Educación: no donar sangre durante el tratamiento ni unas semanas después; los hombres usan condón incluso tras una vasectomía.
Farmacocinética
- Absorción
- Cápsulas orales, absorción rápida; puede ingerirse con o sin alimentos.
- Metabolismo
- Limitado: circula sobre todo sin cambios.
- Eliminación
- Sobre todo por el riñón, sin cambios: la dosis se ajusta en la insuficiencia renal.
- Vida media
- Unas 3 horas en personas sanas y de 3 a 5 horas en pacientes (ficha técnica).
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Cuál es el blanco molecular de la lenalidomida?
El cereblón, receptor de sustrato de la ubiquitina ligasa E3 CRL4.
¿Qué proteínas marca la lenalidomida para su destrucción en las células de mieloma?
Los factores de transcripción Ikaros (IKZF1) y Aiolos (IKZF3).
¿Qué proteína adicional envía la lenalidomida a destrucción que importa en el síndrome mielodisplásico con deleción 5q?
La cinasa CK1α.
¿Por qué hay que revisar la función renal antes de la lenalidomida?
Se elimina sobre todo sin cambios por el riñón; la dosis se ajusta cuando la función renal es baja.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - LENALIDOMIDE capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Lenalidomide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 4TZ4: Crystal Structure of Human Cereblon in Complex with DDB1 and Lenalidomide (RCSB Protein Data Bank, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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