Brimonidina

Mecanismo de acción

◎Receptor adrenérgico α2ABrimonidina

ⓘ La figura muestra brimonidina unida al receptor adrenérgico α2A humano en complejo con la proteína Go (criomicroscopía).

La brimonidina es un agonista adrenérgico α2 relativamente selectivo. Baja la presión intraocular al reducir la producción de humor acuoso y aumentar su salida uveoescleral. El fármaco llega a la sangre, y sus efectos α2 centrales explican la somnolencia, la hipotensión y, en lactantes, la depresión respiratoria.

1. La brimonidina activa receptores α2 del ojo
2. Se produce menos humor acuoso
3. Sale más líquido por la vía uveoescleral
4. El fármaco absorbido actúa en el cerebro: somnolencia

Indicaciones

• Glaucoma de ángulo abierto Glaucoma de ángulo abierto →
• Hipertensión ocular

Efectos adversos

Frecuentes

• Boca seca
• Ojo rojo, ardor o picazón; visión borrosa
• Conjuntivitis alérgica con folículos
• Cansancio, somnolencia y dolor de cabeza

Contraindicaciones

• Recién nacidos y menores de 2 años
• Hipersensibilidad a algún componente
• Precaución: depresión, insuficiencia cerebral o coronaria, fenómeno de Raynaud, hipotensión ortostática, tromboangeítis obliterante

Interacciones clave

Alcohol, opioides, sedantes, anestésicos

Somnolencia y depresión del sistema nervioso sumadas

Antihipertensivos y glucósidos cardíacos

La presión arterial puede bajar más

Inhibidores de la MAO

Pueden reducir el metabolismo de la brimonidina y aumentar la hipotensión (teórico)

Qué se vigila

• Presión intraocular
• Pulso y presión arterial en cardiopatías
• Somnolencia, sobre todo en niños

Administración y seguridad

• Nunca se administra a menores de 2 años.
• Otros colirios se separan al menos 5 minutos.
• Los lentes de contacto blandos se ponen al menos 15 minutos después de la gota (cloruro de benzalconio).
• Una presión suave sobre el conducto lagrimal tras la gota reduce la absorción sistémica.

Embarazo y lactancia

Los estudios en animales no mostraron malformaciones y faltan datos en humanos; solo se usa si el beneficio justifica el riesgo. Se evita la lactancia mientras se usa.

Cuidados de enfermería

• Confirmar la edad; en un niño, avisar de inmediato si hay somnolencia, respiración lenta o flacidez.
• Advertir que puede dar sueño: evitar conducir hasta conocer el efecto; el alcohol lo aumenta.
• Preguntar por depresión, fenómeno de Raynaud, mareo al ponerse de pie y problemas de circulación del corazón o del cerebro.
• Enseñar a consultar si aparece erupción, dificultad para respirar, destellos o puntos ciegos.

Farmacocinética

Absorción

Llega a la sangre tras el colirio, con niveles máximos en 1–4 horas

Metabolismo

Se metaboliza ampliamente en el hígado

Eliminación

Principalmente por la orina

Vida media

Unas 3 horas en la sangre

Inicio y duración

Máximo descenso de la presión unas 2 horas después de la gota

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - BRIMONIDINE TARTRATE- brimonidine tartrate solution/ drops (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Brimonidine Ophthalmic: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 7EJ8: Structure of the alpha2A-adrenergic receptor GoA signaling complex bound to brimonidine (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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