Ciclofosfamida

Mecanismo de acción

La ciclofosfamida en sí es inactiva. Las enzimas del citocromo P450 del hígado (CYP2B6, 2C9, 3A y otras) la convierten en 4-hidroxiciclofosfamida, que está en equilibrio con la aldofosfamida. La aldofosfamida se divide en dos productos: la mostaza fosforamida, que se une a guaninas de ambas hebras del ADN y las entrecruza, y la acroleína, que no tiene efecto antitumoral pero lesiona el revestimiento de la vejiga. También suprime con fuerza los linfocitos B y T, por eso se usa en enfermedades autoinmunes graves.

1. Las CYP del hígado convierten el profármaco en 4-hidroxiciclofosfamida
2. Esta se divide en mostaza fosforamida y acroleína
3. La mostaza fosforamida entrecruza las dos hebras del ADN
4. La acroleína en la orina irrita el revestimiento de la vejiga

Indicaciones

• Linfomas de Hodgkin y no Hodgkin, en esquemas combinados. Linfoma no Hodgkin →
• Mieloma múltiple. Mieloma múltiple →
• Leucemias (agudas y crónicas). Leucemia aguda (LMA y LLA) →
• Cáncer de mama y de ovario. Cáncer de mama →
• Tumores infantiles: neuroblastoma, retinoblastoma. Neuroblastoma →
• Síndrome nefrótico de cambios mínimos comprobado por biopsia en niños que no responde a los corticoides. Síndrome nefrótico →

Efectos adversos

Frecuentes

• Neutropenia e infecciones
• Náuseas, vómito, diarrea
• Caída del cabello
• Amenorrea y disminución de espermatozoides (infertilidad)
• Cicatrización lenta

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad grave a la ciclofosfamida o a sus metabolitos (puede haber sensibilidad cruzada con otros alquilantes)
• Obstrucción del flujo urinario

Interacciones clave

Inhibidores de la proteasa del VIH

Aumentan los metabolitos citotóxicos: más infecciones, neutropenia y mucositis.

Metronidazol

Se ha descrito encefalopatía aguda.

Tamoxifeno

Mayor riesgo de trombosis con esquemas que contienen ciclofosfamida.

Radioterapia y otros fármacos mielotóxicos, cardiotóxicos o nefrotóxicos

Suman las mismas toxicidades.

Qué se vigila

• Hemograma antes de cada ciclo
• Uroanálisis en busca de glóbulos rojos (hematuria microscópica)
• Sodio sérico, función renal y hepática
• Síntomas cardíacos y pulmonares, sobre todo con dosis altas

Administración y seguridad

• Fármaco peligroso: se prepara y se desecha con las precauciones de la quimioterapia.
• Abundantes líquidos y micción frecuente protegen la vejiga; suele darse temprano en el día para que la vejiga no acumule metabolitos durante la noche.
• En esquemas de dosis altas se añade mesna para proteger la vejiga.
• Antes del tratamiento se descarta o corrige cualquier obstrucción urinaria.

Embarazo y lactancia

Puede causar daño fetal: la exposición en el primer trimestre se ha asociado con malformaciones óseas, del paladar, de las extremidades y de los ojos, y con abortos; se requiere anticoncepción eficaz.

Cuidados de enfermería

• Revisar el hemograma y el uroanálisis antes de cada dosis.
• Estimular los líquidos y la micción frecuente; avisar de inmediato si la orina es rosada o roja, o si orinar duele o urge.
• Vigilar fiebre y otros signos de infección durante el periodo de recuentos bajos.
• Controlar el peso y el sodio: puede haber retención de agua e hiponatremia.
• Educación: posible caída del cabello e infertilidad (hablar de preservación de la fertilidad); anticoncepción eficaz durante y después del tratamiento.

Farmacocinética

Absorción

Oral (se absorbe bien) o intravenosa.

Distribución

El fármaco original se une poco a proteínas; algunos metabolitos se unen más.

Metabolismo

Se activa por las CYP del hígado; la aldehído deshidrogenasa inactiva una parte. Induce su propio metabolismo.

Eliminación

Sobre todo como metabolitos en la orina, lo que lleva la acroleína a la vejiga.

Vida media

De 3 a 12 horas para el fármaco original (ficha técnica).

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - CYCLOPHOSPHAMIDE injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Cyclophosphamide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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