Cabazitaxel
Inhibidores de microtúbulos
Inhibidores de microtúbulosAlto riesgo
Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.
Taxano que estabiliza los microtúbulos y escapa de la glicoproteína P. Para cáncer de próstata resistente a castración tras docetaxel; neutropenia grave.
Ficha rápida
- Grupo
- Inhibidores de microtúbulos
- Diana
- β-tubulina (sitio de los taxanos, dentro del microtúbulo)
- Efectos clave
- Diarrea · Cansancio · Cambios del gusto
- Vigilar
- Hemograma con frecuencia · Signos vitales
- ATC
- L01CD04
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
No hay una estructura pública del cabazitaxel en la tubulina. La figura muestra el paclitaxel, que ocupa el mismo sitio de los taxanos, en α/β-tubulina bovina.
El cabazitaxel se une a la tubulina, favorece su ensamblaje en microtúbulos y bloquea su desensamblaje. Los microtúbulos, demasiado estables, no pueden formar un huso mitótico funcional ni cumplir sus funciones en interfase, y la célula muere. Es un mal sustrato de la bomba de expulsión glicoproteína P, lo que le ayuda a actuar en el cáncer de próstata que se volvió resistente al docetaxel.
- El cabazitaxel se une al sitio de los taxanos de la β-tubulina
- Los microtúbulos quedan congelados: se ensamblan pero no se desarman
- La mitosis falla y la célula muere
Indicaciones
- Cáncer de próstata metastásico resistente a la castración ya tratado con un esquema de docetaxel, junto con prednisona. Cáncer de próstata →
Efectos adversos
Frecuentes
- Diarrea, náuseas, vómitos, dolor abdominal
- Cansancio, debilidad, anemia
- Cambios del gusto, falta de apetito, llagas en la boca
- Adormecimiento u hormigueo en las manos y los pies
- Sangre en la orina; dolor articular, de espalda y muscular
Contraindicaciones
- Recuento de neutrófilos bajo
- Antecedente de alergia grave al cabazitaxel o a fármacos con polisorbato 80
- Insuficiencia hepática grave
Interacciones clave
- Inhibidores potentes de CYP3A (p. ej., ketoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir, voriconazol)
- Elevan los niveles de cabazitaxel; se evita la combinación o se baja la dosis si no hay alternativa.
- Hipérico y otros inductores potentes de CYP3A
- Pueden bajar los niveles de cabazitaxel.
- Ácido acetilsalicílico y otros AINE
- Suman riesgo de sangrado digestivo.
Qué se vigila
- Hemograma con frecuencia, sobre todo antes de cada ciclo
- Signos vitales y respiración durante la infusión
- Balance de líquidos, deposiciones y función renal
- Pruebas hepáticas (bilirrubina) antes del tratamiento
Administración y seguridad
- Antes de cada infusión se da premedicación con un antihistamínico, un corticoide y un antagonista H2.
- Se diluye exactamente según las instrucciones del producto; se aplica con equipo sin PVC y con filtro en línea.
- Se aplica en un centro donde una reacción alérgica pueda tratarse de inmediato; se detiene la infusión si aparece.
- Medicamento peligroso: se prepara y se desecha según los procedimientos para fármacos citotóxicos.
Embarazo y lactancia
Se usa solo en hombres; puede dañar a un feto, de modo que los hombres con pareja que pueda quedar embarazada usan anticoncepción durante el tratamiento y meses después. Puede reducir la fertilidad masculina.
Cuidados de enfermería
- Revisar los neutrófilos antes de cada ciclo; puede indicarse un factor estimulante de colonias.
- Vigilar de cerca en las primeras infusiones por erupción, enrojecimiento, presión baja o sibilancias.
- Enseñar a avisar si hay fiebre, diarrea intensa, sangre en las heces o en la orina y menos orina.
- Preguntar por radioterapia pélvica, AINE, hipérico y toronja.
Farmacocinética
- Absorción
- Infusión intravenosa de cerca de una hora.
- Distribución
- Volumen de distribución muy grande; muy unido a la albúmina y las lipoproteínas.
- Metabolismo
- Amplio en el hígado, sobre todo por CYP3A4/5 y menos por CYP2C8.
- Eliminación
- Sobre todo por las heces como metabolitos; muy poco por la orina.
- Vida media
- Vida media terminal larga, de unas 95 horas.
Póngase a prueba
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¿Cuándo se usa el cabazitaxel en el cáncer de próstata?
En la enfermedad metastásica resistente a la castración ya tratada con docetaxel, junto con prednisona.
¿Qué alergia a un excipiente contraindica el cabazitaxel?
El polisorbato 80.
¿Por qué el cabazitaxel puede funcionar tras el fracaso del docetaxel?
Es un mal sustrato de la bomba de expulsión glicoproteína P, una causa frecuente de resistencia a los taxanos.
¿Qué premedicación se da antes de cada infusión de cabazitaxel?
Un antihistamínico, un corticoide y un antagonista H2.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - CABAZITAXEL kit (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2021); Cabazitaxel Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2025); Refined structure of alpha-beta tubulin from zinc-induced sheets stabilized with taxol (RCSB Protein Data Bank, 2001).
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