Kabazitaksel
Mikrotübül inhibitörleri
Mikrotübül inhibitörleriYüksek risk
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.
Mikrotübülleri stabilize eden, P-glikoprotein pompasından kaçan taksan. Dosetakselden sonra kastrasyona dirençli prostat kanserinde; nötropeni ölümcül olabilir.
Hızlı bilgi
- Group
- Mikrotübül inhibitörleri
- Target
- β-tubulin (taksan bölgesi, mikrotübülün içinde)
- Key effects
- İshal · Yorgunluk · Tat değişiklikleri
- Monitor
- Sık sık · Sıvı dengesi
- ATC
- L01CD04
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Kabazitakseli tubulin üzerinde gösteren herkese açık bir yapı yoktur. Şekil, aynı taksan bölgesini işgal eden paklitakseli sığır α/β-tubulini üzerinde gösterir.
Kabazitaksel tubuline bağlanır, onun mikrotübüllere dönüşmesini teşvik eder ve mikrotübüllerin çözülmesini engeller. Aşırı stabil mikrotübüller işlevsel bir mitotik iğ oluşturamaz ya da interfaz işlevlerini yerine getiremez; böylece hücre ölür. P-glikoprotein efluks pompası için zayıf bir substrattır; bu da dosetaksele dirençli hale gelmiş prostat kanserinde etkili olmasına yardımcı olur.
- Kabazitaksel β-tubulindeki taksan bölgesine bağlanır
- Mikrotübüller donar: birleşirler ama ayrılamazlar
- Mitoz başarısız olur ve hücre ölür
Endikasyonlar
- Daha önce dosetaksel rejimiyle tedavi edilmiş metastatik kastrasyona dirençli prostat kanseri; prednizonla birlikte. Prostat kanseri →
Yan etkiler
Sık
- İshal, bulantı, kusma, karın ağrısı
- Yorgunluk, halsizlik, anemi
- Tat değişiklikleri, iştah kaybı, ağız yaraları
- Ellerde ve ayaklarda uyuşma ya da karıncalanma
- İdrarda kan; eklem, sırt ve kas ağrısı
Kontrendikasyonlar
- Düşük nötrofil sayısı
- Kabazitaksele ya da polisorbat 80 ile üretilen ilaçlara karşı ağır alerji öyküsü
- Ağır karaciğer yetmezliği
Önemli etkileşimler
- Güçlü CYP3A inhibitörleri (ör. ketokonazol, itrakonazol, klaritromisin, ritonavir, vorikonazol)
- Kabazitaksel düzeylerini yükseltir; kombinasyondan kaçınılır, kaçınılamıyorsa doz düşürülür.
- Sarı kantaron ve diğer güçlü CYP3A indükleyicileri
- Kabazitaksel düzeylerini düşürebilir.
- Asetilsalisilik asit (ASA) ve diğer NSAİİ'ler
- Gastrointestinal kanama riskine eklenir.
Neler izlenir
- Sık sık, özellikle her siklustan önce kan sayımı
- İnfüzyon sırasında vital bulgular ve solunum
- Sıvı dengesi, dışkılama ve böbrek fonksiyonu
- Tedaviden önce karaciğer testleri (bilirubin)
Uygulama ve güvenlik
- Her infüzyondan önce bir antihistaminik, bir kortikosteroid ve bir H2 blokeriyle premedikasyon yapılır.
- Tam olarak ürün talimatlarında belirtildiği gibi seyreltilir; hat içi filtreli, PVC içermeyen setlerle verilir.
- Alerjik reaksiyonun hemen tedavi edilebileceği bir kurumda verilir; reaksiyon olursa infüzyon durdurulur.
- Tehlikeli ilaç: sitotoksik ilaç prosedürlerine göre hazırlanır ve imha edilir.
Gebelik ve emzirme
Yalnızca erkeklerde kullanılır; fetüse zarar verebilir, bu nedenle gebe kalabilecek partneri olan erkekler tedavi sırasında ve sonrasında aylarca kontrasepsiyon kullanır. Erkek fertilitesini azaltabilir.
Hemşirelik bakımı
- Her siklustan önce nötrofil sayısını kontrol edin; büyüme faktörü desteği istenebilir.
- İlk infüzyonlar sırasında döküntü, kızarma, düşük kan basıncı ya da hışıltı açısından yakından izleyin.
- Ateş, ağır ishal, dışkıda ya da idrarda kan ve idrar azalmasını bildirmeyi öğretin.
- Pelvik radyoterapi, NSAİİ'ler, sarı kantaron ve greyfurtu sorun.
Farmakokinetik
- Emilim
- Yaklaşık bir saatte intravenöz infüzyon.
- Dağılım
- Çok büyük dağılım hacmi; albümin ve lipoproteinlere yüksek oranda bağlanır.
- Metabolizma
- Karaciğerde yoğun olarak, başlıca CYP3A4/5 ve daha az CYP2C8 ile.
- Eliminasyon
- Çoğunlukla metabolitler halinde feçesle; idrarla çok az.
- Yarılanma ömrü
- Uzun terminal yarı ömür, yaklaşık 95 saat.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Kabazitaksel prostat kanserinde ne zaman kullanılır?
Daha önce dosetakselle tedavi edilmiş metastatik kastrasyona dirençli hastalıkta, prednizonla birlikte.
Hangi yardımcı madde alerjisi kabazitaksel için kontrendikasyondur?
Polisorbat 80.
Dosetaksel başarısız olduktan sonra kabazitaksel neden işe yarayabilir?
Taksan direncinin sık bir nedeni olan P-glikoprotein efluks pompası için zayıf bir substrattır.
Her kabazitaksel infüzyonundan önce hangi premedikasyonlar verilir?
Bir antihistaminik, bir kortikosteroid ve bir H2 blokeri.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Mikrotübül inhibitörleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - CABAZITAXEL kit (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2021); Cabazitaxel Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Refined structure of alpha-beta tubulin from zinc-induced sheets stabilized with taxol (RCSB Protein Data Bank, 2001).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.
