Cabazitaxel

Inibidores dos microtúbulos
Inibidores dos microtúbulos
Alto risco
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.

Taxano que estabiliza os microtúbulos e escapa da glicoproteína P. Para câncer de próstata resistente à castração após docetaxel; a neutropenia pode ser fatal.

Atualizado 1 de nov de 2026

Ficha rápida

Group: Inibidores dos microtúbulos
Target: β-tubulina (sítio dos taxanos, no interior do microtúbulo)
Key effects: Diarreia · Cansaço · Alterações do paladar
Monitor: Hemograma com frequência · Balanço hídrico
ATC: L01CD04

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

β-tubulina (sítio dos taxanos, no interior do microtúbulo)Cabazitaxel

Nenhuma estrutura pública mostra o cabazitaxel na tubulina. A figura mostra o paclitaxel, que ocupa o mesmo sítio dos taxanos, na α/β-tubulina bovina.

Alvo em 3D: β-tubulina (sítio dos taxanos, no interior do microtúbulo). Estrutura PDB 1JFF (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O cabazitaxel se liga à tubulina, promove sua montagem em microtúbulos e bloqueia sua desmontagem. Os microtúbulos excessivamente estáveis não conseguem formar um fuso mitótico funcional nem desempenhar as funções da interfase, e a célula morre. É um substrato fraco da bomba de efluxo glicoproteína P, o que ajuda a funcionar no câncer de próstata que se tornou resistente ao docetaxel.

O cabazitaxel se liga ao sítio dos taxanos na β-tubulina
Os microtúbulos ficam congelados: montam-se, mas não conseguem se desfazer
A mitose falha e a célula morre

Indicações

Câncer de próstata metastático resistente à castração previamente tratado com um esquema de docetaxel, junto com prednisona. Câncer de próstata →

Efeitos adversos

Frequentes

Diarreia, náuseas, vômitos, dor abdominal
Cansaço, fraqueza, anemia
Alterações do paladar, perda de apetite, feridas na boca
Dormência ou formigamento nas mãos e nos pés
Sangue na urina; dor articular, nas costas e muscular

Contraindicações

Contagem de neutrófilos baixa
Antecedente de alergia grave ao cabazitaxel ou a fármacos formulados com polissorbato 80
Insuficiência hepática grave

Interações importantes

Inibidores potentes do CYP3A (p. ex., cetoconazol, itraconazol, claritromicina, ritonavir, voriconazol): Aumentam os níveis de cabazitaxel; a combinação é evitada ou, se não puder ser, a dose é reduzida.
Erva-de-são-joão e outros indutores potentes do CYP3A: Podem reduzir os níveis de cabazitaxel.
Ácido acetilsalicílico (AAS) e outros AINEs: Aumentam o risco de sangramento gastrointestinal.

O que se monitora

Hemograma com frequência, especialmente antes de cada ciclo
Sinais vitais e respiração durante a infusão
Balanço hídrico, evacuações e função renal
Provas hepáticas (bilirrubina) antes do tratamento

Administração e segurança

Antes de cada infusão administra-se pré-medicação com um anti-histamínico, um corticosteroide e um bloqueador H2.
Diluído exatamente como indicam as instruções do produto; administrado por equipo sem PVC com filtro em linha.
Administrado em local onde uma reação alérgica possa ser tratada de imediato; a infusão é interrompida se ocorrer.
Fármaco perigoso: preparado e descartado segundo os procedimentos para fármacos citotóxicos.

Gravidez e amamentação

Usado apenas em homens; pode causar dano ao feto, por isso homens com parceiras que possam engravidar usam contracepção durante o tratamento e por meses depois. Pode reduzir a fertilidade masculina.

Cuidados de enfermagem

Verificar a contagem de neutrófilos antes de cada ciclo; pode ser prescrito suporte com fatores de crescimento.
Observar atentamente durante as primeiras infusões a presença de erupção, rubor, pressão baixa ou sibilância.
Orientar a relatar febre, diarreia grave, sangue nas fezes ou na urina e diminuição da urina.
Perguntar sobre radioterapia pélvica, AINEs, erva-de-são-joão e toranja.

Farmacocinética

Absorção: Infusão intravenosa ao longo de cerca de uma hora.
Distribuição: Volume de distribuição muito grande; altamente ligado à albumina e às lipoproteínas.
Metabolismo: Extenso no fígado, principalmente pelo CYP3A4/5 e menos pelo CYP2C8.
Eliminação: Principalmente nas fezes, como metabólitos; muito pouco na urina.
Meia-vida: Meia-vida terminal longa, cerca de 95 horas.

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Quando o cabazitaxel é usado no câncer de próstata?

Na doença metastática resistente à castração já tratada com docetaxel, junto com prednisona.

Qual alergia a excipiente contraindica o cabazitaxel?

Polissorbato 80.

Por que o cabazitaxel pode funcionar depois que o docetaxel falhou?

É um substrato fraco da bomba de efluxo glicoproteína P, uma causa comum de resistência aos taxanos.

Quais pré-medicações são administradas antes de cada infusão de cabazitaxel?

Um anti-histamínico, um corticosteroide e um bloqueador H2.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - CABAZITAXEL kit (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2021); Cabazitaxel Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Refined structure of alpha-beta tubulin from zinc-induced sheets stabilized with taxol (RCSB Protein Data Bank, 2001).

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