Fludarabina

Mecanismo de acción

El fosfato de fludarabina es un profármaco. En la sangre pierde su fosfato y forma 2-fluoro-ara-A, que entra a las células y la desoxicitidina cinasa vuelve a fosforilar hasta el trifosfato activo. Este inhibe la ADN polimerasa α, la ribonucleótido reductasa y la ADN primasa, y se incorpora al ADN y al ARN: se detiene la síntesis de ADN y la célula entra en apoptosis. Los linfocitos son especialmente sensibles, lo que explica tanto su actividad en la leucemia linfocítica crónica como su inmunosupresión profunda y duradera.

1. El fosfato de fludarabina se desfosforila a 2-fluoro-ara-A
2. La desoxicitidina cinasa forma el trifosfato activo
3. Bloquea ADN polimerasa, primasa y ribonucleótido reductasa
4. Mueren linfocitos leucémicos y normales

Indicaciones

• Leucemia linfocítica crónica de células B que no respondió a un esquema con alquilantes (uso aprobado); también se usa en esquemas combinados. Leucemia linfocítica crónica →

Efectos adversos

Frecuentes

• Mielosupresión (anemia, trombocitopenia, neutropenia)
• Infecciones, incluidas oportunistas, por linfopenia prolongada
• Náuseas, vómito, cansancio
• Fiebre

Contraindicaciones

• La ficha técnica no indica contraindicaciones absolutas; no se da en insuficiencia renal grave ni con pentostatina

Interacciones clave

Pentostatina

Tasa inaceptable de toxicidad pulmonar mortal: no se combinan.

Otros tratamientos mielosupresores o inmunosupresores

Inmunosupresión más profunda y prolongada, y más riesgo de infección.

Qué se vigila

• Recuentos sanguíneos antes y durante el tratamiento
• Signos de hemólisis (hemoglobina, bilirrubina, reticulocitos, prueba de antiglobulina directa)
• Depuración de creatinina antes de cada ciclo
• Estado neurológico; signos de infección

Administración y seguridad

• Durante y después del tratamiento solo se transfunden hemoderivados irradiados.
• La dosis depende de la función renal, que se revisa antes de cada ciclo.
• Fármaco peligroso: precauciones de manipulación de quimioterapia.

Embarazo y lactancia

Puede causar daño fetal; se evita el embarazo durante el tratamiento.

Cuidados de enfermería

• Señalar en la historia y en el banco de sangre: solo hemoderivados irradiados.
• Vigilar orina oscura, ictericia y cansancio repentino (hemólisis).
• Precauciones contra infecciones; avisar pronto si hay fiebre.
• Precauciones de lisis tumoral en pacientes con gran carga leucémica (líquidos, laboratorios).

Farmacocinética

Absorción

Intravenosa (en algunos países existe una forma oral).

Metabolismo

Se desfosforila en el plasma y luego se activa dentro de las células.

Eliminación

El riñón depura el nucleósido activo; la depuración sigue a la de creatinina, así que la dosis se reduce en la insuficiencia renal y no se da en la insuficiencia grave.

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - FLUDARABINE PHOSPHATE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Fludarabine Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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