Trametinib

Mecanismo de acción

✂Cinasas MEK1 y MEK2 (MAP2K1/2)Trametinib

ⓘ La figura muestra trametinib en el bolsillo alostérico de MEK1 de conejo unida a KSR2 humana; el bolsillo coincide con el de la MEK1 humana.

El trametinib se une de forma reversible a un bolsillo alostérico junto al sitio del ATP de MEK1 y MEK2, las cinasas que siguen a BRAF. MEK ya no activa a ERK y la señal de crecimiento MAPK se detiene aunque BRAF esté mutado. Con dabrafenib retrasa la resistencia; a diferencia de los inhibidores de BRAF, no causa carcinoma escamoso cutáneo.

1. Se une a un bolsillo alostérico de MEK1 y MEK2
2. MEK no activa a ERK: se detiene la señal MAPK
3. Con dabrafenib: bloqueo en dos pasos y resistencia más tardía

Indicaciones

• Melanoma BRAF V600E/K: solo o con dabrafenib si es irresecable o metastásico, y con dabrafenib tras la cirugía con ganglios afectados. Melanoma →
• Cáncer de pulmón de células no pequeñas metastásico BRAF V600E, con dabrafenib. Cáncer de pulmón →
• Cáncer anaplásico de tiroides BRAF V600E, con dabrafenib. Carcinoma folicular, oncocítico (de células de Hürthle) y anaplásico de tiroides →
• Glioma de bajo grado BRAF V600E en niños, con dabrafenib. Tumores cerebrales infantiles (meduloblastoma, astrocitoma pilocítico, craneofaringioma) →

Efectos adversos

Frecuentes

• Erupción, dermatitis acneiforme, piel seca y con picazón
• Diarrea
• Fatiga, hinchazón y linfedema
• Náuseas, cefalea, infección alrededor de las uñas

Contraindicaciones

• Poco beneficio cuando ya falló un inhibidor de BRAF

Interacciones clave

Dabrafenib

Compañero previsto; la fiebre y los escalofríos son típicos de la pareja.

Anticoagulantes y antiagregantes

Suman a su riesgo de sangrado.

Qué se vigila

• Función cardíaca (fracción de eyección) antes y durante el tratamiento
• Presión arterial
• Examen oftalmológico si cambia la visión
• Exámenes de piel antes, durante y hasta meses después del tratamiento

Administración y seguridad

• Tabletas orales una vez al día en ayunas, lejos de las comidas, tragadas enteras.
• Se guarda en el refrigerador, en el frasco original con su desecante, protegido de la luz y la humedad.

Embarazo y lactancia

Evitar en el embarazo. Puede dañar al feto: se hace una prueba de embarazo antes de iniciar, se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y un tiempo después (las mujeres y los hombres con pareja que pueda concebir) y se evita la lactancia.

Cuidados de enfermería

• Controle la presión arterial; enseñe a informar falta de aire, hinchazón o palpitaciones.
• Enseñe a informar de inmediato visión borrosa, halos o pérdida de visión.
• Enseñe cuidados de la piel para la erupción y a informar sangrado, heces negras o tos con sangre.
• Confirme una prueba de embarazo negativa antes de la primera dosis y enseñe anticoncepción durante el tratamiento y después.

Farmacocinética

Absorción

Oral, una vez al día, en ayunas; una comida muy calórica reduce la absorción.

Metabolismo

No es sustrato de enzimas CYP.

Vida media

Larga: unos 4 a 5 días.

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

Agregar a mis tarjetas (3)

Más preguntas de Farmacología →

Conexiones

← Volver al grupo: Inhibidores de BRAF y MEK

Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Trametinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); Trametinib Dimethyl Sulfoxide - NCI (National Cancer Institute, 2024); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

¿Ha detectado un error?Siempre buscamos mejorar para la comunidad. Cuéntenos qué está mal y nuestro equipo lo revisa.Reportar un error

Enviar

Modelo representativo, solo con fines educativos.