Encorafenib

Mecanismo de acción

✂Serina/treonina cinasa BRAF (mutante V600E), también BRAF normal y CRAFEncorafenib

ⓘ No se usó una estructura de encorafenib: la figura muestra dabrafenib, que ocupa el mismo bolsillo del ATP del BRAF V600E humano.

El encorafenib bloquea el sitio del ATP del BRAF V600E, así como del BRAF normal y de CRAF, y corta la señal de crecimiento MAPK. Se combina con el inhibidor de MEK binimetinib en melanoma y pulmón. En el cáncer colorrectal, bloquear solo BRAF funciona mal, y en cambio se combina con el anticuerpo anti-EGFR cetuximab.

1. Bloquea el sitio del ATP del BRAF V600E
2. Melanoma y pulmón: en pareja con el inhibidor de MEK binimetinib
3. Colorrectal: en pareja con el anticuerpo anti-EGFR cetuximab

Indicaciones

• Melanoma BRAF V600E/K irresecable o metastásico, con binimetinib. Melanoma →
• Cáncer de pulmón de células no pequeñas metastásico BRAF V600E en adultos, con binimetinib. Cáncer de pulmón →
• Cáncer colorrectal metastásico BRAF V600E, con cetuximab (con o sin quimioterapia). Cáncer colorrectal →

Efectos adversos

Frecuentes

• Fatiga, náuseas, vómito, dolor abdominal
• Dolor articular y muscular
• Engrosamiento de la piel, erupción acneiforme, piel seca o con picazón, caída del cabello
• Enrojecimiento, adormecimiento o descamación de palmas y plantas
• Cefalea, mareo, cambios del gusto

Contraindicaciones

• Tumores sin mutación BRAF V600 (sin beneficio)

Interacciones clave

Anticonceptivos hormonales (píldora, parche, anillo, inyección)

Pierden eficacia; se usa un método no hormonal.

Inhibidores potentes de CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, ketoconazol, ritonavir) y toronja

Elevan sus niveles y su toxicidad.

Inductores potentes de CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, hipérico)

Bajan sus niveles y pueden hacerlo fracasar.

Otros fármacos que prolongan el QT (algunos antiarrítmicos, macrólidos, antipsicóticos)

Riesgo aditivo de QT largo y arritmia.

Qué se vigila

• Prueba de mutación BRAF V600 del tumor antes de iniciar
• Exámenes de piel antes, durante y hasta meses después del tratamiento
• ECG con potasio, calcio y magnesio
• Exámenes oftalmológicos y ecocardiograma según la orden
• Pruebas hepáticas

Administración y seguridad

• Oral; se traga entera, sin partir, triturar, masticar ni abrir.
• Se evitan la toronja, su jugo y el hipérico, porque cambian sus niveles.
• Si el paciente vomita después de una dosis, no se repite; la siguiente se toma a la hora habitual.

Embarazo y lactancia

Evitar en el embarazo. Puede dañar al feto: se hace una prueba de embarazo antes de iniciar y se usa anticoncepción no hormonal durante y después del tratamiento, porque el fármaco reduce la eficacia de los anticonceptivos hormonales; se evita la lactancia.

Cuidados de enfermería

• Revise la lista de medicamentos en busca de fármacos que prolonguen el QT y los electrolitos.
• Enseñe a informar desmayo, palpitaciones, cambios visuales o lesiones nuevas en la piel.
• Revise palmas y plantas en cada visita.
• Confirme una prueba de embarazo negativa y enseñe anticoncepción no hormonal (la píldora puede fallar).

Farmacocinética

Absorción

Cápsulas orales, una vez al día, con o sin alimentos.

Metabolismo

Hígado, sobre todo CYP3A4.

Vida media

Unas 3,5 horas.

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Encorafenib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Encorafenib - NCI (National Cancer Institute, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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