Imipenem–cilastatina !
Carbapenémico de espectro muy amplio unido a cilastatina, que impide que el riñón lo destruya; tiene el mayor riesgo de convulsiones de su clase.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra el imipenem unido a la proteína fijadora de penicilina 3 de Pseudomonas aeruginosa (la cilastatina actúa sobre una enzima renal humana y no está en la estructura).
Mecanismo de acción
El imipenem se une a muchas proteínas fijadoras de penicilina, con el efecto letal ligado a PBP2 y PBP1B, y detiene el entrecruzamiento de la pared. Solo, lo hidrolizaría la deshidropeptidasa I del borde en cepillo del túbulo proximal; la cilastatina bloquea esa enzima, de modo que el imipenem dura más y llega activo a la orina.
- El imipenem acila las PBP y detiene el entrecruzamiento
- La cilastatina bloquea la deshidropeptidasa I renal
- El imipenem sigue activo más tiempo, también en la orina
- La pared bacteriana falla y la célula se lisa
Farmacocinética
- Absorción
- Solo intravenoso; no se absorbe por vía oral.
- Metabolismo
- Sin cilastatina, el imipenem se hidroliza en el túbulo proximal; la cilastatina lo evita.
- Eliminación
- Por el riñón; con cilastatina, cerca del 70% del imipenem aparece activo en la orina.
- Vida media
- Alrededor de 1 hora para cada componente.
Indicaciones
- Infecciones de vía respiratoria baja, incluida la neumonía intrahospitalaria por microorganismos resistentes. Neumonía nosocomial y asociada a la ventilación mecánica →
- Infecciones urinarias complicadas y no complicadas. Pielonefritis aguda →
- Infecciones intraabdominales. Peritonitis →
- Infecciones de huesos y articulaciones, de piel, septicemia y endocarditis por bacterias sensibles. Osteomielitis →
Efectos adversos
Frecuentes
- Flebitis y dolor en el sitio de infusión
- Náuseas, vómito, diarrea
- Erupción, prurito, fiebre, hipotensión, mareo, somnolencia
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad a cualquier componente
- No se usa en la meningitis (eficacia y seguridad no establecidas; riesgo de convulsiones)
Interacciones clave
- Ácido valproico / divalproato
- El valproato cae y pueden aparecer convulsiones; en general se evita.
- Ganciclovir
- Se han descrito convulsiones generalizadas; juntos solo si el beneficio supera el riesgo.
- Probenecid
- Eleva los niveles y la vida media del imipenem; no se recomienda.
Qué se vigila
- Función renal; el esquema se ajusta al aclaramiento de creatinina
- Estado neurológico: temblor, mioclonías, convulsiones
- Signos de alergia y de diarrea por C. difficile
Administración y seguridad
- Se reconstituye y diluye antes de la infusión IV; no se da en bolo.
- Las náuseas durante la infusión suelen ceder al hacerla más lenta, según la indicación.
- Verificar que el producto indicado es imipenem–cilastatina y no la versión con relebactam u otro carbapenémico.
Cuidados de enfermería
- Preguntar por alergia a betalactámicos, epilepsia y ácido valproico antes de la primera dosis.
- Precauciones anticonvulsivas en pacientes con insuficiencia renal o lesiones cerebrales.
- Revisar el sitio IV por flebitis.
- Educación: avisar de sacudidas, confusión, erupción o diarrea intensa.
Embarazo y lactancia
Un número pequeño de casos en humanos no muestra un riesgo claro y los estudios en animales no mostraron malformaciones; se usa en el embarazo cuando es claramente necesario.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué le pasaría al imipenem sin cilastatina?
La deshidropeptidasa I del túbulo proximal lo hidrolizaría, acortando su acción y bajando el fármaco activo en la orina.
¿Qué pacientes tienen más riesgo de convulsiones con imipenem?
Los que tienen insuficiencia renal, lesiones cerebrales o antecedente de convulsiones, y los que reciben dosis altas; no se usa en niños con infección del SNC.
¿Qué antiviral aumenta el riesgo de convulsiones combinado con imipenem?
El ganciclovir; se han descrito convulsiones generalizadas con la combinación.
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - IMIPENEM AND CILASTATIN- imipenem and cilastatin sodium injection, powder, for solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Imipenem and Cilastatin Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 58 (McGraw Hill, 2023); RCSB PDB - 3PBQ: Crystal structure of PBP3 complexed with imipenem (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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