Linezolid !
Oxazolidinona oral o IV para SARM, ERV y tuberculosis farmacorresistente; vigile plaquetas, nervios e interacciones serotoninérgicas.
Actualizado 2026-11-01
La figura muestra el linezolid en la subunidad ribosómica grande (50S) de Staphylococcus aureus, un blanco clínico real. También existe una estructura del ribosoma mitocondrial humano con linezolid (PDB 9CN3), que ayuda a explicar su toxicidad mitocondrial.
Mecanismo de acción
El linezolid se une al ARNr 23S de la subunidad 50S e impide que se forme el complejo de iniciación 70S, de modo que la traducción no empieza. Es bacteriostático frente a estafilococos y enterococos, y bactericida para la mayoría de los estreptococos. La resistencia se debe a mutaciones puntuales del ARNr 23S. Los ribosomas mitocondriales se parecen a los bacterianos, lo que explicaría su toxicidad sanguínea, nerviosa y por lactato.
- Se une al ARNr 23S de la subunidad 50S
- No se forma el complejo de iniciación 70S
- La síntesis de proteínas no comienza
- Se detiene el crecimiento (estafilococos, enterococos)
Farmacocinética
- Absorción
- Se absorbe casi por completo por vía oral (biodisponibilidad cercana al 100%); la dosis oral y la IV son iguales.
- Distribución
- Se distribuye bien a los tejidos bien perfundidos; cerca del 31% se une a proteínas plasmáticas.
- Metabolismo
- Oxidación de su anillo morfolina a dos metabolitos inactivos, sin el sistema del citocromo P450.
- Eliminación
- Sobre todo por la orina, como fármaco sin cambios y sus dos metabolitos; casi nada por las heces.
Indicaciones
- Neumonía intrahospitalaria por Staphylococcus aureus (incluido SARM) o Streptococcus pneumoniae. Neumonía nosocomial y asociada a la ventilación mecánica →
- Neumonía adquirida en la comunidad por neumococo o S. aureus. Neumonía adquirida en la comunidad →
- Infecciones complicadas de piel, incluido el pie diabético sin osteomielitis. Pie diabético →
- Infecciones por Enterococcus faecium resistente a vancomicina, incluida la bacteriemia. Infecciones por SARM y otros microorganismos multirresistentes →
- Parte de esquemas combinados para la tuberculosis extensamente resistente. Tuberculosis →
Efectos adversos
Frecuentes
- Diarrea, náuseas, cefalea
- Alteración del gusto, cambio de color de la lengua y de la superficie de los dientes
- Candidiasis vaginal
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al linezolid
- Uso actual de un inhibidor de la MAO, o en las dos semanas previas
- Sin vigilancia de la presión arterial: hipertensión no controlada, feocromocitoma, tirotoxicosis o simpaticomiméticos
Interacciones clave
- ISRS, IRSN, tricíclicos, triptanes, buspirona, opioides como la petidina
- Síndrome serotoninérgico (agitación, fiebre, sudoración, clonus, rigidez); se evita o se vigila de cerca.
- Seudoefedrina, fenilpropanolamina, vasopresores, dopaminérgicos
- Subida exagerada de la presión arterial; se reducen y ajustan las dosis iniciales de los adrenérgicos.
- Alimentos ricos en tiramina (quesos madurados, carnes curadas o fermentadas, chucrut, salsa de soya, cerveza de barril, vino tinto)
- Reacción hipertensiva con grandes cantidades.
- Insulina e hipoglucemiantes orales
- Hipoglucemia sintomática.
- Rifampicina
- Disminuye la exposición al linezolid.
Qué se vigila
- Hemograma semanal, sobre todo después de dos semanas o con citopenias previas o enfermedad renal o hepática
- Visión (agudeza y colores) y síntomas nerviosos en tratamientos largos
- Signos de síndrome serotoninérgico si se combina con serotoninérgicos
- Glucemia en diabéticos; lactato si hay náuseas, vómito o acidosis inexplicados
Administración y seguridad
- Tabletas, suspensión oral o infusión IV lista para usar; las vías IV y oral son intercambiables.
- Las tabletas y la suspensión pueden darse con o sin alimentos.
- Antes de empezar se revisa la lista de medicamentos en busca de inhibidores de la MAO y de serotoninérgicos o adrenérgicos.
Cuidados de enfermería
- Hemograma, presión arterial y revisión de medicamentos basales (antidepresivos, descongestionantes, inhibidores de la MAO).
- Vigilar sangrado, moretones o infecciones que sugieran citopenias.
- Vigilar agitación, fiebre, temblor o clonus en pacientes con serotoninérgicos.
- Educación: evitar grandes cantidades de alimentos ricos en tiramina; avisar de cambios visuales, entumecimiento, hormigueo, respiración rápida o diarrea.
Embarazo y lactancia
Los casos publicados y de poscomercialización no han identificado un riesgo de malformaciones o aborto ligado al fármaco; se usa en el embarazo cuando el beneficio lo justifica.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
Un paciente con sertralina inicia linezolid y presenta agitación, fiebre, temblor y clonus. ¿Cuál es el diagnóstico probable?
Síndrome serotoninérgico: el linezolid inhibe débilmente la MAO y potencia el efecto serotoninérgico del ISRS.
¿Qué examen de sangre se controla cada semana con linezolid y por qué?
El hemograma, porque el linezolid causa mielosupresión, sobre todo trombocitopenia, que aumenta con la duración.
¿Por qué el linezolid puede pasar de IV a tabletas sin cambiar la dosis?
Su biodisponibilidad oral es cercana al 100%, así que ambas vías dan la misma exposición.
¿Por qué el linezolid no trata una bacteriemia por gramnegativos?
No tiene actividad clínica contra gramnegativos; hace falta un tratamiento específico para ellos.
Fármacos relacionados
Enfermedades relacionadas
- Neumonía nosocomial y asociada a la ventilación mecánica
- Neumonía adquirida en la comunidad
- Pie diabético
- Infecciones por SARM y otros microorganismos multirresistentes
- Tuberculosis
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - LINEZOLID tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Linezolid: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 14th ed., ch. 60 (McGraw Hill, 2023); RCSB PDB - 4WFA: The crystal structure of the large ribosomal subunit of Staphylococcus aureus in complex with linezolid (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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