Alvimopan

Mecanismo de acción

◎Receptor opioide mu del intestino (antagonista periférico)Alvimopan

ⓘ La figura muestra el alvimopan unido al receptor opioide mu inactivo de ratón, muy parecido al humano.

El alvimopan es un antagonista selectivo del receptor opioide mu sin actividad agonista. Por vía oral se absorbe poco, de modo que bloquea los receptores opioides de la pared intestinal y se conserva la analgesia opioide, que es sobre todo central. Así acorta el íleo posoperatorio tras una resección intestinal. Un metabolito producido por la flora intestinal también es antagonista mu.

1. Los opioides y la cirugía enlentecen el intestino por receptores mu
2. El alvimopan bloquea los mu intestinales y casi no se absorbe
3. El tránsito se recupera antes; se mantiene la analgesia

Indicaciones

• Recuperación más rápida de la función digestiva alta y baja tras cirugía con resección intestinal parcial y anastomosis primaria (uso hospitalario) Íleo posoperatorio →

Efectos adversos

Frecuentes

• Dispepsia
• Potasio bajo, anemia, dolor lumbar, retención urinaria

Contraindicaciones

• Uso terapéutico de opioides durante más de siete días seguidos antes de empezar
• No recomendado: insuficiencia hepática grave, enfermedad renal terminal, obstrucción intestinal completa, anastomosis pancreática o gástrica

Interacciones clave

Tratamiento opioide reciente o en curso

Los pacientes son más sensibles a sus efectos digestivos; el uso previo prolongado es una contraindicación

Morfina IV

Sin cambio clínico importante en las concentraciones de morfina

Qué se vigila

• Recuperación de ruidos intestinales, flatos y deposiciones
• Dolor torácico o síntomas cardíacos
• Número total de dosis administradas

Administración y seguridad

• Solo uso hospitalario, mediante un programa restringido; un ciclo corto con un número máximo fijo de dosis.
• La primera dosis se da antes de la cirugía y se continúa tras la cirugía hasta el alta o el fin del ciclo.
• No se entrega al paciente para su casa.

Embarazo y lactancia

Los datos en humanos son limitados e insuficientes para definir un riesgo; los estudios en animales no mostraron daño fetal.

Cuidados de enfermería

• Antes de la primera dosis, confirmar que el paciente no ha tomado opioides durante más de una semana.
• Contar las dosis para no superar el máximo.
• Vigilar ruidos intestinales, flatos, deposiciones y tolerancia a la dieta.
• Avisar de inmediato si hay dolor torácico.

Farmacocinética

Absorción

Biodisponibilidad oral baja; pico plasmático en pocas horas; la comida grasa reduce la absorción

Metabolismo

Las bacterias intestinales lo transforman en un metabolito activo que aparece más tarde y se acumula

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - ALVIMOPAN capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2022); Alvimopan: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 7UL4: CryoEM Structure of Inactive MOR Bound to Alvimopan and Mb6 (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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