Nefazodona
Antidepresivos atípicos
Antidepresivos atípicos
Antidepresivo antagonista 5-HT2 emparentado con la trazodona. Inhibe fuertemente CYP3A4 y tiene advertencia en recuadro por insuficiencia hepática grave.
Ficha rápida
- Grupo
- Antidepresivos atípicos
- Diana
- Receptor de serotonina 5-HT2A (antagonista); inhibición débil de la recaptación de serotonina y noradrenalina
- Para qué
- Trastorno depresivo mayor
- Efectos clave
- Boca seca · Mareo y sensación de desvanecimiento
- Vigilar
- Pruebas hepáticas · Ánimo e ideas suicidas
- ATC
- N06AX06
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La nefazodona es una fenilpiperazina que bloquea los receptores 5-HT2 centrales e inhibe la recaptación de serotonina y noradrenalina. También bloquea los receptores adrenérgicos alfa 1, lo que explica la hipotensión postural. Inhibe con fuerza CYP3A4, por lo que eleva los niveles de muchos fármacos, y puede causar insuficiencia hepática rara pero mortal.
- La nefazodona bloquea los receptores 5-HT2
- Bloquea débilmente la recaptación de serotonina y noradrenalina
- Bloqueo alfa 1: mareo al ponerse de pie
- Inhibición fuerte de CYP3A4 e insuficiencia hepática rara
Indicaciones
- Trastorno depresivo mayor Trastorno depresivo mayor →
Efectos adversos
Frecuentes
- Somnolencia y dificultad para concentrarse
- Boca seca, náuseas, estreñimiento
- Mareo y sensación de desvanecimiento
- Debilidad
Contraindicaciones
- Uso con pimozida, carbamazepina, cisaprida, terfenadina o astemizol
- Pacientes a quienes se retiró la nefazodona por lesión hepática
- Hipersensibilidad a la nefazodona u otros antidepresivos fenilpiperazínicos
- IMAO en los 14 días previos
Interacciones clave
- Triazolam
- Niveles mucho más altos de triazolam y sedación (inhibición de CYP3A4); la combinación se evita
- Pimozida y cisaprida
- Niveles más altos, QT prolongado y torsades de pointes: contraindicado
- IMAO
- Reacciones graves, a veces mortales; se dejan 14 días tras un IMAO y al menos 7 días tras la nefazodona antes de un IMAO
Qué se vigila
- Pruebas hepáticas (AST, ALT) y signos de lesión hepática
- Ánimo e ideas suicidas
- Presión arterial de pie
Administración y seguridad
- No se inicia con enfermedad hepática activa ni transaminasas elevadas
- Se suspende si aparecen signos de lesión hepática y nunca se reinicia tras una lesión hepática
Embarazo y lactancia
Los datos en humanos son escasos; su uso se decide valorando beneficio y riesgo.
Cuidados de enfermería
- Enseña al paciente a informar de inmediato piel u ojos amarillos, orina oscura, falta de apetito, náuseas o malestar
- Revisa todos los demás medicamentos por interacciones con CYP3A4, sobre todo benzodiacepinas
- Vigila somnolencia y mareo al ponerse de pie
- Pregunta por el ánimo e ideas suicidas
Farmacocinética
- Absorción
- Por vía oral, con biodisponibilidad baja y variable (alrededor del 20%)
- Metabolismo
- Metabolismo hepático extenso, con metabolitos activos
- Vida media
- Corta: de 2 a 4 horas el fármaco original
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué advertencia en recuadro distingue a la nefazodona entre los antidepresivos?
La insuficiencia hepática potencialmente mortal.
¿Por qué está contraindicada la nefazodona con pimozida?
Inhibe con fuerza CYP3A4, eleva los niveles de pimozida y el riesgo de QT largo y torsades.
¿Qué bloqueo de receptores explica la hipotensión postural con nefazodona?
El bloqueo adrenérgico alfa 1.
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Conexiones
Enfermedades relacionadas1
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - NEFAZODONE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Nefazodone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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