Nefazodon
Atipik antidepresanlar
Atipik antidepresanlar
Trazodonla akraba bir 5-HT2 antagonisti antidepresan. Güçlü bir CYP3A4 inhibitörüdür; yaşamı tehdit eden karaciğer yetmezliği için kutu uyarısı taşır.
Hızlı bilgi
- Group
- Atipik antidepresanlar
- Target
- Serotonin 5-HT2A reseptörü (antagonist); zayıf serotonin ve noradrenalin geri alım inhibisyonu
- Used for
- Majör depresif bozukluk
- Key effects
- Uyuşukluk ve konsantrasyon güçlüğü · Ağız kuruluğu
- Monitor
- Karaciğer testleri · Duygudurum ve intihar düşünceleri
- ATC
- N06AX06
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Nefazodon, merkezi 5-HT2 reseptörlerini bloke eden ve serotonin ile noradrenalinin geri alımını inhibe eden bir fenilpiperazindir. Alfa-1 adrenerjik reseptörleri de bloke eder; bu da postüral hipotansiyonu açıklar. CYP3A4'ü güçlü şekilde inhibe eder, bu nedenle birçok ilacın düzeyini yükseltir; nadir ama ölümcül karaciğer yetmezliğine yol açabilir.
- Nefazodon 5-HT2 reseptörlerini bloke eder
- Serotonin ve noradrenalin geri alımını zayıf şekilde bloke eder
- Alfa-1 blokajı: ayağa kalkınca baş dönmesi
- Güçlü CYP3A4 inhibisyonu ve nadir karaciğer yetmezliği
Endikasyonlar
- Majör depresif bozukluk Majör depresif bozukluk →
Yan etkiler
Sık
- Uyuşukluk ve konsantrasyon güçlüğü
- Ağız kuruluğu, bulantı, kabızlık
- Baş dönmesi ve sersemlik
- Halsizlik
Kontrendikasyonlar
- Pimozid, karbamazepin, sisaprid, terfenadin veya astemizolle kullanım
- Daha önce karaciğer hasarı nedeniyle nefazodonu bırakmış hastalar
- Nefazodona veya diğer fenilpiperazin antidepresanlara aşırı duyarlılık
- Son 14 gün içinde MAO inhibitörleri
Önemli etkileşimler
- Triazolam
- Triazolam düzeylerinde ve sedasyonda belirgin artış (CYP3A4 inhibisyonu); kombinasyondan kaçınılır
- Pimozid ve sisaprid
- Düzeylerde artış, QT uzaması ve torsades de pointes: kontrendike
- MAO inhibitörleri
- Ciddi, bazen ölümcül reaksiyonlar; bir MAOİ'den sonra 14 gün, nefazodondan sonra da MAOİ'ye geçmeden önce en az 7 gün beklenir
Neler izlenir
- Karaciğer testleri (AST, ALT) ve karaciğer hasarı belirtileri
- Duygudurum ve intihar düşünceleri
- Ayaktayken kan basıncı
Uygulama ve güvenlik
- Aktif karaciğer hastalığında veya transaminazlar yüksekken başlanmaz
- Karaciğer hasarı belirtileri ortaya çıkarsa kesilir ve karaciğer hasarından sonra asla yeniden başlanmaz
Gebelik ve emzirme
İnsan verileri sınırlıdır; kullanımda yarar ve risk tartılır.
Hemşirelik bakımı
- Hastaya deride veya gözlerde sararma, koyu idrar, iştah kaybı, bulantı veya halsizliği derhal bildirmeyi öğretir
- Diğer tüm ilaçları, özellikle benzodiazepinleri, CYP3A4 etkileşimleri açısından gözden geçirir
- Uyuşukluk ve ayağa kalkınca baş dönmesini izler
- Duygudurumu ve intihar düşüncelerini sorar
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan; biyoyararlanımı düşük ve değişkendir (yaklaşık %20)
- Metabolizma
- Aktif metabolitlerle birlikte yoğun karaciğer metabolizması
- Yarılanma ömrü
- Kısa: ana ilaç için 2 ila 4 saat
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Antidepresanlar arasında nefazodona özgü kutu uyarısı nedir?
Yaşamı tehdit eden karaciğer yetmezliği.
Nefazodon pimozidle birlikte neden kontrendikedir?
CYP3A4'ü güçlü şekilde inhibe ederek pimozid düzeylerini ve QT uzaması ile torsades riskini artırır.
Nefazodonla görülen postüral hipotansiyonu hangi reseptör blokajı açıklar?
Alfa-1 adrenerjik blokaj.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Atipik antidepresanlar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - NEFAZODONE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Nefazodone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.