Pimozida
Antipsicóticos de primera generación
Antipsicóticos de primera generación
Antipsicótico bloqueador D2 potente que se reserva para tics graves de Tourette. Alarga el QT, por eso importan el ECG y las interacciones CYP3A4/2D6.
Ficha rápida
- Grupo
- Antipsicóticos de primera generación
- Diana
- Receptor de dopamina D2 (antagonista); se muestra el canal de potasio hERG
- Para qué
- Supresión de tics motores
- Efectos clave
- Debilidad · Efectos extrapiramidales · Prolactina alta
- Vigilar
- ECG al inicio y periódicamente · Potasio y magnesio
- ATC
- N05AG02
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
No existe estructura de D2 con pimozida. La figura muestra pimozida bloqueando el poro del canal de potasio hERG humano, la acción fuera de diana que explica su prolongación del QT.
La pimozida es una difenilbutilpiperidina que bloquea los receptores de dopamina D2, y se cree que así suprime los tics motores y vocales. También bloquea el canal de potasio cardiaco hERG, lo que retrasa la repolarización y alarga el QT. Como se elimina sobre todo por CYP3A4 (y en parte por CYP2D6), cualquier fármaco que inhiba estas enzimas eleva su nivel y el riesgo de arritmia ventricular.
- La pimozida bloquea los receptores D2
- Menos señal dopaminérgica: menos tics motores y vocales
- También bloquea el canal cardiaco hERG
- QT más largo: riesgo de torsades, peor con inhibidores de CYP3A4
Indicaciones
- Supresión de tics motores y fónicos graves en el trastorno de Tourette que no respondió al tratamiento habitual Síndrome de Tourette y trastornos de tics →
Efectos adversos
Frecuentes
- Debilidad, mareo e inestabilidad
- Efectos extrapiramidales: sobre todo parkinsonismo, con menos frecuencia distonía y acatisia
- Prolactina alta: cambios mamarios y menstruales
- Boca seca, estreñimiento
Contraindicaciones
- Tics simples o tics no debidos a Tourette
- QT largo congénito, antecedente de arritmia u otros fármacos que alargan el QT
- Potasio o magnesio bajos
- Macrólidos, antifúngicos azólicos (itraconazol, ketoconazol), inhibidores de la proteasa del VIH y nefazodona (inhibidores de CYP3A4)
- Paroxetina y otros inhibidores potentes de CYP2D6; sertralina, citalopram o escitalopram
- Depresión grave del SNC o coma
Interacciones clave
- Claritromicina, eritromicina y otros macrólidos
- Niveles más altos de pimozida y QT prolongado: se han descrito muertes súbitas
- Otros fármacos que alargan el QT (antiarrítmicos Ia y III, algunos antipsicóticos y fluoroquinolonas)
- Prolongación aditiva del QT
- Jugo de toronja (pomelo)
- Puede inhibir CYP3A4 y elevar los niveles de pimozida
- Estimulantes (metilfenidato, anfetaminas)
- Pueden causar tics por sí mismos, lo que se descarta primero
Qué se vigila
- ECG al inicio y periódicamente, sobre todo durante el ajuste
- Potasio y magnesio
- Genotipo de CYP2D6 cuando se consideran cantidades mayores
- Movimientos anormales
Administración y seguridad
- Cada medicamento nuevo se revisa por inhibición de CYP3A4/CYP2D6 y efecto sobre el QT antes de añadirlo
- El potasio bajo (por diuréticos, diarrea) se corrige antes y durante el tratamiento
Embarazo y lactancia
Los recién nacidos expuestos en el tercer trimestre pueden presentar síntomas extrapiramidales o de abstinencia; solo se usa si el beneficio supera claramente el riesgo.
Cuidados de enfermería
- Comprueba que hay ECG y electrolitos basales antes de la primera dosis
- Informa de inmediato palpitaciones, desmayos o un QT que se alarga
- Enseña al paciente a evitar el jugo de toronja y a mencionar la pimozida antes de cualquier antibiótico o antifúngico nuevo
- Vigila rigidez, inquietud, movimientos anormales y fiebre
Farmacocinética
- Absorción
- Por vía oral, con metabolismo de primer paso marcado; pico a las pocas horas
- Metabolismo
- Hepático, sobre todo CYP3A4, también CYP1A2 y CYP2D6; los niveles varían mucho entre personas
- Eliminación
- Sobre todo por el riñón como metabolitos
- Vida media
- Larga: unas 55 horas en los pacientes estudiados
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Para qué trastorno se reserva la pimozida?
Tics motores y fónicos graves del trastorno de Tourette que no respondieron al tratamiento habitual.
¿Por qué está contraindicada la claritromicina con pimozida?
Inhibe CYP3A4, eleva los niveles de pimozida y suma prolongación del QT; se han descrito muertes súbitas.
¿Qué pruebas se hacen antes y durante el tratamiento con pimozida?
ECG (intervalo QT) y niveles de potasio y magnesio.
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Conexiones
Fármacos relacionados2
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - PIMOZIDE tablet (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Pimozide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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