Néfazodone

Mécanisme d'action

La néfazodone est une phénylpipérazine qui bloque les récepteurs 5-HT2 centraux et inhibe la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline. Elle bloque aussi les récepteurs adrénergiques alpha-1, ce qui explique l'hypotension orthostatique. Elle inhibe fortement le CYP3A4 et augmente donc les concentrations de nombreux médicaments, et elle peut provoquer une insuffisance hépatique rare mais mortelle.

1. La néfazodone bloque les récepteurs 5-HT2
2. Bloque faiblement la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline
3. Blocage alpha-1 : sensations vertigineuses au lever
4. Inhibition puissante du CYP3A4 et insuffisance hépatique rare

Indications

• Trouble dépressif caractérisé Trouble dépressif caractérisé →

Effets indésirables

Fréquents

• Somnolence et difficultés de concentration
• Sécheresse buccale, nausées, constipation
• Sensations vertigineuses et étourdissements
• Faiblesse

Contre-indications

• Association au pimozide, à la carbamazépine, au cisapride, à la terfénadine ou à l'astémizole
• Patients ayant arrêté la néfazodone en raison d'une atteinte hépatique
• Hypersensibilité à la néfazodone ou à d'autres antidépresseurs phénylpipérazines
• IMAO dans les 14 jours précédents

Interactions principales

Triazolam

Concentrations de triazolam et sédation fortement accrues (inhibition du CYP3A4) ; l'association est évitée

Pimozide et cisapride

Concentrations accrues, allongement du QT et torsades de pointes : contre-indiqués

IMAO

Réactions graves, parfois mortelles ; on laisse 14 jours après un IMAO et au moins 7 jours après la néfazodone avant un IMAO

Surveillance

• Bilan hépatique (ASAT, ALAT) et signes d'atteinte hépatique
• Humeur et idées suicidaires
• Pression artérielle en position debout

Administration et sécurité

• Non débutée en cas de maladie hépatique active ou de transaminases élevées
• Arrêtée en cas de signes d'atteinte hépatique, et jamais reprise après une atteinte hépatique

Grossesse et allaitement

Les données humaines sont limitées ; l'utilisation met en balance bénéfice et risque.

Soins infirmiers

• Apprendre au patient à signaler immédiatement un jaunissement de la peau ou des yeux, des urines foncées, une perte d'appétit, des nausées ou un malaise
• Vérifier chaque autre médicament pour les interactions avec le CYP3A4, surtout les benzodiazépines
• Surveiller la somnolence et les sensations vertigineuses au lever
• Interroger sur l'humeur et les idées suicidaires

Pharmacocinétique

Absorption

Par voie orale, avec une biodisponibilité faible et variable (environ 20 %)

Métabolisme

Métabolisme hépatique important, avec des métabolites actifs

Demi-vie

Courte : 2 à 4 heures pour la molécule mère

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Trazodone
• Pimozide

Maladies liées

• Trouble dépressif caractérisé

← Retour à la classe: Antidépresseurs atypiques

Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - NEFAZODONE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Nefazodone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Vous avez repéré une erreur ?Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera.Signaler une erreur

Envoyer

Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.