Nefazodona

Mecanismo de ação

A nefazodona é uma fenilpiperazina que bloqueia os receptores 5-HT2 centrais e inibe a recaptação de serotonina e noradrenalina. Também bloqueia os receptores adrenérgicos alfa-1, o que explica a hipotensão postural. Inibe fortemente o CYP3A4, por isso aumenta os níveis de muitos fármacos, e pode causar insuficiência hepática rara, mas fatal.

1. A nefazodona bloqueia os receptores 5-HT2
2. Bloqueia fracamente a recaptação de serotonina e noradrenalina
3. Bloqueio alfa-1: tontura ao ficar em pé
4. Inibição potente do CYP3A4 e insuficiência hepática rara

Indicações

• Transtorno depressivo maior Transtorno depressivo maior →

Efeitos adversos

Frequentes

• Sonolência e dificuldade de concentração
• Boca seca, náuseas, constipação
• Tontura e sensação de desmaio
• Fraqueza

Contraindicações

• Uso com pimozida, carbamazepina, cisaprida, terfenadina ou astemizol
• Pacientes que já suspenderam a nefazodona por lesão hepática
• Hipersensibilidade à nefazodona ou a outros antidepressivos fenilpiperazínicos
• Inibidores da MAO nos 14 dias anteriores

Interações importantes

Triazolam

Níveis muito mais altos de triazolam e sedação (inibição do CYP3A4); a combinação é evitada

Pimozida e cisaprida

Níveis mais altos, prolongamento do QT e torsades de pointes: contraindicado

Inibidores da MAO

Reações graves, às vezes fatais; aguardam-se 14 dias após um IMAO e pelo menos 7 dias após a nefazodona antes de um IMAO

O que se monitora

• Provas de função hepática (AST, ALT) e sinais de lesão hepática
• Humor e pensamentos suicidas
• Pressão arterial em pé

Administração e segurança

• Não é iniciada na doença hepática ativa nem com transaminases elevadas
• Suspensa se surgirem sinais de lesão hepática, e nunca reiniciada após lesão hepática

Gravidez e amamentação

Os dados em humanos são limitados; o uso pondera benefício e risco.

Cuidados de enfermagem

• Orienta o paciente a relatar imediatamente pele ou olhos amarelados, urina escura, perda de apetite, náuseas ou mal-estar
• Revisa todos os outros medicamentos quanto a interações com o CYP3A4, sobretudo benzodiazepínicos
• Observa sonolência e tontura ao ficar em pé
• Pergunta sobre humor e pensamentos suicidas

Farmacocinética

Absorção

Por via oral, com biodisponibilidade baixa e variável (cerca de 20%)

Metabolismo

Metabolismo hepático extenso, com metabólitos ativos

Meia-vida

Curta: 2 a 4 horas para o fármaco original

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - NEFAZODONE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Nefazodone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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