Nilotinib

Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)
Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)
Haut risque
Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.

Inhibiteur de BCR-ABL de deuxième génération pour la LMC. Il allonge l'intervalle QT (avertissement encadré) et doit être pris à jeun.

Mis à jour 1 nov 2026

Fiche rapide

Group: Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)
Target: Tyrosine kinase BCR-ABL (domaine kinase d'ABL1)
Key effects: Éruption cutanée · Céphalées · Nausées
Monitor: ECG initial · Potassium et magnésium · Lipase
ATC: L01EA03

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

Tyrosine kinase BCR-ABL (domaine kinase d'ABL1)Nilotinib

Le cristal montre le nilotinib lié au domaine kinase ABL humain dans sa conformation inactive.

Cible en 3D: Tyrosine kinase BCR-ABL (domaine kinase d'ABL1). Structure PDB 3CS9 (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

Le nilotinib a été conçu à partir de l'imatinib pour mieux s'adapter à la kinase ABL : il se lie à la conformation inactive du domaine kinase ABL, la stabilise et inhibe BCR-ABL plus puissamment. Il surmonte la plupart des mutations de résistance à l'imatinib, mais pas T315I. Il inhibe aussi PDGFR, KIT et DDR1.

S'adapte à la poche de la kinase ABL inactive
Stabilise la conformation inactive
Blocage de BCR-ABL plus puissant que l'imatinib
Couvre la plupart des mutations de résistance à l'imatinib (pas T315I)

Indications

Leucémie myéloïde chronique à chromosome Philadelphie : phase chronique nouvellement diagnostiquée, ou phases chronique et accélérée après résistance ou intolérance à l'imatinib. Leucémie myéloïde chronique →

Effets indésirables

Fréquents

Éruption cutanée, prurit
Céphalées, fatigue
Nausées, vomissements, diarrhée, constipation
Douleurs articulaires
Élévation de la bilirubine et de la lipase
Sueurs nocturnes

Contre-indications

Hypokaliémie
Hypomagnésémie
Syndrome du QT long

Interactions principales

Autres médicaments allongeant le QT: À éviter : allongement additif du QT.
Inhibiteurs puissants du CYP3A4: Augmentent les taux de nilotinib et le risque d'allongement du QT ; à éviter.
Inducteurs puissants du CYP3A4: Diminuent ses taux ; à éviter.
Inhibiteurs de la pompe à protons: Réduisent l'absorption ; on utilise à la place des antiacides de courte durée d'action ou des anti-H2, décalés dans le temps.

Surveillance

ECG initial, une semaine après le début, périodiquement et après chaque modification de dose
Potassium et magnésium, corrigés avant de commencer
Numération formule sanguine
Lipase, bilan hépatique et bilirubine
Facteurs de risque cardiovasculaire
Réponse moléculaire BCR-ABL

Administration et sécurité

Voie orale ; avalé entier à peu près à la même heure chaque jour.
Vérifier soigneusement le nom : les inhibiteurs de kinase aux noms similaires en « -tinib » ne sont pas interchangeables.
Pris à jeun : pas de nourriture dans les deux heures avant et dans l'heure après la dose.

Grossesse et allaitement

Peut nuire au fœtus ; une contraception efficace est utilisée et l'allaitement est déconseillé.

Soins infirmiers

Vérifier le dernier ECG ainsi que le potassium et le magnésium avant chaque renouvellement.
Rechercher des palpitations, des malaises et des douleurs thoraciques ou des jambes à la marche.
Rechercher une douleur abdominale (pancréatite).
Éducation : respecter strictement la fenêtre de jeûne autour de chaque dose, éviter le pamplemousse, signaler palpitations ou malaises.

Pharmacocinétique

Absorption: Orale et incomplète ; l'alimentation augmente fortement l'absorption (et le risque d'allongement du QT), il faut donc éviter de manger avant et après chaque dose.
Distribution: Forte liaison aux protéines plasmatiques.
Métabolisme: Hépatique, surtout par le CYP3A4 ; c'est un substrat et un inhibiteur de la glycoprotéine P.
Demi-vie: Environ 17 heures chez les patients.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Pourquoi le nilotinib doit-il être pris à jeun ?

L'alimentation augmente fortement son absorption, ce qui élève les taux et le risque d'allongement du QT.

Quelles sont les trois affections qui contre-indiquent le nilotinib ?

Hypokaliémie, hypomagnésémie et syndrome du QT long.

Quelle mutation de BCR-ABL le nilotinib ne surmonte-t-il pas ?

T315I.

Médicaments apparentés

Maladies liées

Leucémie myéloïde chronique

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - NILOTINIB capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.