Nilotinibe

Mecanismo de ação

✂Tirosina-quinase BCR-ABL (domínio quinase de ABL1)Nilotinibe

ⓘ O cristal mostra o nilotinibe ligado ao domínio quinase de ABL humano em sua conformação inativa.

O nilotinibe foi desenhado a partir do imatinibe para se encaixar melhor na quinase ABL: liga-se à conformação inativa do domínio quinase de ABL, estabilizando-a, e inibe a BCR-ABL com mais potência. Supera a maioria das mutações de resistência ao imatinibe, mas não a T315I. Também inibe PDGFR, KIT e DDR1.

1. Encaixa-se no bolso da quinase ABL inativa
2. Estabiliza a conformação inativa
3. Bloqueio da BCR-ABL mais potente que o do imatinibe
4. Cobre a maioria das mutações de resistência ao imatinibe (não a T315I)

Indicações

• Leucemia mieloide crônica Philadelphia-positiva: fase crônica recém-diagnosticada, ou fases crônica e acelerada após resistência ou intolerância ao imatinibe. Leucemia mieloide crônica →

Efeitos adversos

Frequentes

• Erupção cutânea, prurido
• Cefaleia, fadiga
• Náuseas, vômitos, diarreia, constipação
• Dor articular
• Elevação da bilirrubina e da lipase
• Sudorese noturna

Contraindicações

• Potássio baixo
• Magnésio baixo
• Síndrome do QT longo

Interações importantes

Outros fármacos que prolongam o QT

Evitados: prolongamento aditivo do QT.

Inibidores potentes do CYP3A4

Aumentam os níveis de nilotinibe e o risco de QT; evitados.

Indutores potentes do CYP3A4

Reduzem seus níveis; evitados.

Inibidores da bomba de prótons

Reduzem a absorção; usam-se, em vez deles, antiácidos de ação curta ou bloqueadores H2, separados no tempo.

O que se monitora

• ECG basal, uma semana após o início, periodicamente e após mudanças de dose
• Potássio e magnésio, corrigidos antes de iniciar
• Hemograma
• Lipase, provas de função hepática e bilirrubina
• Fatores de risco cardiovascular
• Resposta molecular do BCR-ABL

Administração e segurança

• Oral; engolido inteiro, mais ou menos no mesmo horário todos os dias.
• Confira o nome com cuidado: inibidores de quinase com nomes «-tinibe» parecidos não são intercambiáveis.
• Tomado em jejum: nada de alimento nas duas horas antes e na hora seguinte à dose.

Gravidez e amamentação

Pode prejudicar o feto; usa-se contracepção eficaz e a amamentação não é recomendada.

Cuidados de enfermagem

• Confirme o ECG mais recente e o potássio e o magnésio antes de cada nova dispensação.
• Pergunte sobre palpitações, desmaios e dor no peito ou nas pernas ao caminhar.
• Pergunte sobre dor abdominal (pancreatite).
• Orientação: janela de jejum rigorosa em torno de cada dose, evitar toranja, relatar palpitações ou desmaio.

Farmacocinética

Absorção

Oral e incompleta; o alimento aumenta muito a absorção (e o risco de QT), por isso evita-se comer antes e depois de cada dose.

Distribuição

Alta ligação às proteínas plasmáticas.

Metabolismo

Fígado, principalmente CYP3A4; é substrato e inibidor da glicoproteína P.

Meia-vida

Cerca de 17 horas nos pacientes.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - NILOTINIB capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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