Nilotinib
Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)
Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)Yüksek risk
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.
KML'de kullanılan ikinci kuşak BCR-ABL inhibitörü. QT aralığını uzatır (kutulu uyarı) ve aç karnına alınmalıdır.
Hızlı bilgi
- Group
- Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)
- Target
- BCR-ABL tirozin kinaz (ABL1 kinaz domaini)
- Key effects
- Döküntü · Baş ağrısı · Bulantı
- Monitor
- Başlangıçta · Kan sayımı · Lipaz
- ATC
- L01EA03
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Kristal yapı, inaktif konformasyondaki insan ABL kinaz domainine bağlı nilotinibi gösterir.
Nilotinib, ABL kinazına daha iyi uyması için imatinibden yola çıkılarak tasarlanmıştır: ABL kinaz domaininin inaktif konformasyonuna bağlanıp onu stabilize eder ve BCR-ABL'yi daha güçlü inhibe eder. İmatinib direnç mutasyonlarının çoğunu aşar, ancak T315I'yi aşamaz. Ayrıca PDGFR, KIT ve DDR1'i de inhibe eder.
- İnaktif ABL kinaz cebine uyar
- İnaktif konformasyonu stabilize eder
- BCR-ABL'yi imatinibden daha güçlü bloke eder
- İmatinib direnç mutasyonlarının çoğunu kapsar (T315I hariç)
Endikasyonlar
- Philadelphia pozitif kronik miyeloid lösemi: yeni tanı almış kronik faz veya imatinib direnci ya da intoleransından sonra kronik ve akselere faz. Kronik miyeloid lösemi →
Yan etkiler
Sık
- Döküntü, kaşıntı
- Baş ağrısı, yorgunluk
- Bulantı, kusma, ishal, kabızlık
- Eklem ağrısı
- Bilirubin ve lipazda yükselme
- Gece terlemeleri
Kontrendikasyonlar
- Düşük potasyum
- Düşük magnezyum
- Uzun QT sendromu
Önemli etkileşimler
- QT'yi uzatan diğer ilaçlar
- Kaçınılır: QT uzaması üzerine aditif etki.
- Güçlü CYP3A4 inhibitörleri
- Nilotinib düzeylerini ve QT riskini artırır; kaçınılır.
- Güçlü CYP3A4 indükleyicileri
- Düzeylerini düşürür; kaçınılır.
- Proton pompası inhibitörleri
- Emilimi azaltır; bunların yerine zaman olarak ayrılmış şekilde kısa etkili antasitler veya H2 blokerleri kullanılır.
Neler izlenir
- Başlangıçta, başladıktan bir hafta sonra, periyodik olarak ve doz değişikliklerinden sonra EKG
- Başlamadan önce düzeltilmiş potasyum ve magnezyum
- Kan sayımı
- Lipaz, karaciğer testleri ve bilirubin
- Kardiyovasküler risk faktörleri
- BCR-ABL moleküler yanıtı
Uygulama ve güvenlik
- Oral; her gün yaklaşık aynı saatte bütün olarak yutulur.
- İsmi dikkatle kontrol edin: benzer «-tinib» isimli kinaz inhibitörleri birbirinin yerine kullanılamaz.
- Aç karnına alınır: dozdan iki saat önce ve bir saat sonra besin alınmaz.
Gebelik ve emzirme
Fetüse zarar verebilir; etkili kontrasepsiyon kullanılır ve emzirme önerilmez.
Hemşirelik bakımı
- Reçete yenilemelerinden önce en son EKG'yi, potasyum ve magnezyumu doğrulayın.
- Çarpıntı, bayılma ve yürürken göğüs veya bacak ağrısını sorun.
- Karın ağrısını (pankreatit) sorun.
- Eğitim: her doz çevresinde katı açlık aralığına uyulmalı, greyfurttan kaçınılmalı, çarpıntı veya bayılma bildirilmelidir.
Farmakokinetik
- Emilim
- Oral ve eksik; besin emilimi (ve QT riskini) belirgin şekilde artırır, bu nedenle her dozdan önce ve sonra besin alınmaz.
- Dağılım
- Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır.
- Metabolizma
- Karaciğer, esas olarak CYP3A4; P-glikoprotein substratı ve inhibitörüdür.
- Yarılanma ömrü
- Hastalarda yaklaşık 17 saat.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Nilotinib neden aç karnına alınmalıdır?
Besin emilimini büyük ölçüde artırır; bu da düzeyleri ve QT uzaması riskini yükseltir.
Hangi üç durum nilotinibi kontrendike kılar?
Hipokalemi, hipomagnezemi ve uzun QT sendromu.
Nilotinib hangi BCR-ABL mutasyonunu aşamaz?
T315I.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - NILOTINIB capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.