Osimertinib
Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)
Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)Alto riesgo
Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.
Inhibidor irreversible del EGFR de tercera generación, activo frente a la mutación T790M; estándar de primera línea en el cáncer de pulmón con EGFR mutado.
También llamado: AZD9291
Ficha rápida
- Grupo
- Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)
- Diana
- Dominio tirosina cinasa del EGFR
- Para qué
- Cáncer de pulmón
- Efectos clave
- Diarrea · Erupción · Cambios en las uñas
- Vigilar
- Estudio de mutación del EGFR · Tos o disnea nuevas
- ATC
- L01EB04
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
El cristal muestra el osimertinib unido al dominio cinasa del EGFR humano normal; en los pacientes sus dianas principales son las formas mutadas, incluida la T790M.
El osimertinib se une de forma irreversible a la cinasa del EGFR. Inhibe con potencia las mutaciones activadoras frecuentes (deleción del exón 19, L858R) y también la mutación guardiana T790M, que causa resistencia a los inhibidores de primera y segunda generación, y afecta menos al EGFR normal. Esa selectividad explica por qué la erupción y la diarrea son más leves que con los fármacos anteriores.
- Se une de forma irreversible a la cinasa del EGFR
- Bloquea los mutantes con deleción del exón 19, L858R y T790M
- Afecta menos al EGFR normal que los anteriores
- Erupción y diarrea más leves
Indicaciones
- Cáncer de pulmón de células no pequeñas con deleción del exón 19 o L858R: primera línea en la enfermedad metastásica, tras la cirugía, tras quimiorradioterapia y en la enfermedad T790M positiva tras otro inhibidor del EGFR. Cáncer de pulmón →
Efectos adversos
Frecuentes
- Diarrea
- Erupción, piel seca, prurito
- Cambios en las uñas
- Llagas en la boca
- Citopenias
Contraindicaciones
- Sin contraindicaciones absolutas; precaución con síndrome de QT largo, insuficiencia cardíaca y alteraciones electrolíticas
Interacciones clave
- Inductores potentes de CYP3A4 (rifampicina, hipérico)
- Bajan los niveles de osimertinib; se evitan.
- Otros fármacos que prolongan el QT
- Suman prolongación del QT.
Qué se vigila
- Estudio de mutación del EGFR (tejido o sangre) antes de iniciar
- ECG y electrolitos en personas con riesgo de QT
- Fracción de eyección en personas con riesgo cardíaco
- Tos o disnea nuevas
- Síntomas oculares y hemograma
Administración y seguridad
- Oral; se traga entero a la misma hora cada día.
- Verifique bien el nombre: los inhibidores de cinasa con nombres parecidos en «-tinib» no son intercambiables.
- Si no puede tragarse la tableta, la información al paciente describe dispersarla en agua y beberla de inmediato.
Embarazo y lactancia
Puede dañar al feto; mujeres y hombres con pareja femenina usan anticoncepción eficaz durante y después del tratamiento; se evita la lactancia.
Cuidados de enfermería
- Pregunte por palpitaciones, síncope, edema de tobillos y disnea.
- Pregunte por dolor ocular, enrojecimiento o fotosensibilidad.
- Educación: consultar de inmediato por tos o disnea nuevas; usar anticoncepción durante el tratamiento y semanas a meses después.
Farmacocinética
- Absorción
- Oral, con o sin comida.
- Metabolismo
- Hígado, sobre todo CYP3A.
- Eliminación
- Sobre todo por las heces, menos por la orina.
- Vida media
- Unos dos días.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué mutación de resistencia del EGFR cubre el osimertinib y no el erlotinib?
La T790M.
¿Por qué la erupción y la diarrea son más leves con osimertinib?
Inhibe menos el EGFR normal que los inhibidores anteriores.
¿Qué dos efectos cardíacos se vigilan con osimertinib?
La prolongación del QTc y la disminución de la función ventricular izquierda.
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Conexiones
Enfermedades relacionadas1
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Osimertinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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