Osimertinib
Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)
Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)Haut risque
Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.
Inhibiteur irréversible de 3e génération de l'EGFR, actif sur la mutation de résistance T790M ; désormais standard de 1re ligne du cancer du poumon EGFR muté.
Aussi appelé: AZD9291
Fiche rapide
- Group
- Inhibiteurs de kinases (oncologie ciblée)
- Target
- Domaine tyrosine kinase de l'EGFR
- Key effects
- Diarrhée · Éruption cutanée · Atteintes unguéales
- Monitor
- Recherche de mutation de l'EGFR
- ATC
- L01EB04
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
Le cristal montre l'osimertinib lié au domaine kinase de l'EGFR humain normal (sauvage) ; chez les patients, ses principales cibles sont les formes mutées, dont T790M.
L'osimertinib se lie de façon irréversible à la kinase de l'EGFR. Il inhibe puissamment les mutations activatrices fréquentes (délétion de l'exon 19, L858R) ainsi que la mutation gardienne T790M responsable de la résistance aux inhibiteurs de première et deuxième génération, tout en épargnant davantage l'EGFR normal. Cette sélectivité explique que l'éruption et la diarrhée soient plus modérées qu'avec les médicaments plus anciens.
- Se lie de façon irréversible à la kinase de l'EGFR
- Bloque les mutants avec délétion de l'exon 19, L858R et T790M
- Épargne davantage l'EGFR normal que les médicaments plus anciens
- Éruption et diarrhée plus modérées
Indications
- Cancer bronchique non à petites cellules avec délétion de l'exon 19 ou L858R de l'EGFR : en première ligne de la maladie métastatique, après chirurgie, après radiochimiothérapie, et dans la maladie T790M positive après un autre inhibiteur de l'EGFR. Cancer du poumon →
Effets indésirables
Fréquents
- Diarrhée
- Éruption cutanée, sécheresse cutanée, prurit
- Atteintes unguéales
- Aphtes buccaux
- Cytopénies
Contre-indications
- Aucune contre-indication absolue ; prudence en cas de syndrome du QT long, d'insuffisance cardiaque et de troubles électrolytiques
Interactions principales
- Inducteurs puissants du CYP3A4 (rifampicine, millepertuis)
- Diminuent les taux d'osimertinib ; à éviter.
- Autres médicaments allongeant le QT
- S'ajoutent à l'allongement du QT.
Surveillance
- Recherche de mutation de l'EGFR (tissu ou sang) avant de commencer
- ECG et électrolytes chez les personnes à risque d'allongement du QT
- Fraction d'éjection chez les personnes à risque cardiaque
- Toux ou essoufflement nouveaux
- Symptômes oculaires et numération formule sanguine
Administration et sécurité
- Voie orale ; avalé entier à peu près à la même heure chaque jour.
- Vérifier soigneusement le nom : les inhibiteurs de kinase aux noms similaires en « -tinib » ne sont pas interchangeables.
- Si le comprimé ne peut pas être avalé, la notice décrit comment le disperser dans de l'eau et le boire immédiatement.
Grossesse et allaitement
Peut nuire au fœtus ; les femmes et les hommes ayant une partenaire féminine utilisent une contraception efficace pendant et après le traitement ; l'allaitement est évité.
Soins infirmiers
- Rechercher des palpitations, des malaises, des œdèmes des chevilles et un essoufflement.
- Rechercher une douleur, une rougeur oculaire ou une photosensibilité.
- Éducation : signaler immédiatement une toux ou un essoufflement nouveaux ; utiliser une contraception pendant le traitement et pendant des semaines à des mois après.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Orale, pendant ou en dehors des repas.
- Métabolisme
- Hépatique, surtout par le CYP3A.
- Élimination
- Surtout dans les selles, moins dans les urines.
- Demi-vie
- Environ deux jours.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quelle mutation de résistance de l'EGFR est couverte par l'osimertinib mais pas par l'erlotinib ?
T790M.
Pourquoi l'éruption et la diarrhée sont-elles plus modérées sous osimertinib ?
Il inhibe moins l'EGFR normal (sauvage) que les inhibiteurs de l'EGFR plus anciens.
Quels sont les deux effets cardiaques surveillés sous osimertinib ?
L'allongement du QTc et la baisse de la fonction ventriculaire gauche.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Osimertinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.