Erlotinib
Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)
Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)Alto riesgo
Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.
Inhibidor reversible de la cinasa del EGFR para el cáncer de pulmón con mutación del exón 19 o L858R y para el de páncreas; erupción y diarrea son típicas.
Ficha rápida
- Grupo
- Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)
- Diana
- Dominio tirosina cinasa del EGFR
- Para qué
- Cáncer de pulmón · Cáncer de páncreas avanzado
- Efectos clave
- Erupción acneiforme · Diarrea · Falta de apetito
- Vigilar
- Estudio de mutación del EGFR antes · Tos · Piel
- ATC
- L01EB02
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
El cristal muestra el erlotinib en el bolsillo del ATP del dominio cinasa del EGFR humano.
El erlotinib compite con el ATP e inhibe de forma reversible la tirosina cinasa del EGFR: el receptor no puede autofosforilarse y se apagan las señales de crecimiento y supervivencia. Se une con más fuerza a las mutaciones activadoras frecuentes (deleción del exón 19, L858R) que al receptor normal; por eso los tumores de pulmón con estas mutaciones responden mejor. Los tumores escapan sobre todo por la mutación guardiana T790M.
- Compite con el ATP en el bolsillo de la cinasa del EGFR
- Se bloquea la autofosforilación del receptor
- Se apagan las señales de crecimiento
- Mejor efecto con deleción del exón 19 o L858R
Indicaciones
- Cáncer de pulmón de células no pequeñas metastásico con deleción del exón 19 o mutación L858R del exón 21 del EGFR. Cáncer de pulmón →
- Cáncer de páncreas avanzado, con gemcitabina. Cáncer de páncreas →
Efectos adversos
Frecuentes
- Erupción acneiforme
- Diarrea
- Falta de apetito, náuseas, vómito
- Fatiga
- Tos y disnea
- Ojo seco y cambios en las pestañas
Contraindicaciones
- La ficha técnica no indica contraindicaciones absolutas; no se recomienda junto con quimioterapia con platino
Interacciones clave
- Inhibidores e inductores potentes de CYP3A4
- Los inhibidores elevan y los inductores bajan los niveles de erlotinib; se evitan si es posible.
- Tabaquismo
- Induce la CYP1A2 y baja los niveles de erlotinib; se estimula dejar de fumar.
- Inhibidores de la bomba de protones, antagonistas H2 y antiácidos
- Suben el pH gástrico y reducen la absorción; se evitan los inhibidores de la bomba de protones y los otros se separan en el tiempo.
- Warfarina
- Aumento del INR y sangrado; se vigila de cerca el INR.
Qué se vigila
- Estudio de mutación del EGFR antes de iniciar
- Pruebas hepáticas y función renal con electrolitos
- Tos, disnea o fiebre nuevas o peores (enfermedad pulmonar)
- Piel, ojos y hábito intestinal
- INR si recibe warfarina
Administración y seguridad
- Oral, en ayunas (la comida aumenta la absorción).
- Se evitan los inhibidores de la bomba de protones; los antagonistas H2 y los antiácidos se separan varias horas.
- La diarrea se trata pronto para evitar deshidratación y daño renal.
Embarazo y lactancia
Puede dañar al feto; se usa anticoncepción eficaz y se evita la lactancia.
Cuidados de enfermería
- En cada visita pregunte por erupción, diarrea, dolor o enrojecimiento ocular y tos nueva.
- Controle hidratación, función renal y electrolitos si la diarrea es importante.
- Pregunte por tabaquismo y revise la lista de medicamentos en busca de antiácidos y warfarina.
- Educación: cuidado suave de la piel y protección solar; consultar por disnea súbita, dolor ocular o diarrea intensa; usar anticoncepción.
Farmacocinética
- Absorción
- Oral; la comida aumenta la absorción, por eso se toma en ayunas; el pH gástrico alto la reduce.
- Distribución
- Muy unido a la albúmina y a la alfa-1 glucoproteína ácida.
- Metabolismo
- Hígado, sobre todo CYP3A4 y en parte CYP1A2; fumar (inducción de CYP1A2) baja sus niveles.
- Eliminación
- Sobre todo por las heces como metabolitos.
- Vida media
- Alrededor de un día y medio.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué mutaciones del EGFR predicen respuesta al erlotinib?
Las deleciones del exón 19 y la sustitución L858R del exón 21.
¿Por qué los fumadores tienen niveles más bajos de erlotinib?
El humo del tabaco induce la CYP1A2, que participa en el metabolismo del erlotinib.
¿Qué mutación de resistencia suele aparecer tras el erlotinib y qué fármaco la cubre?
La T790M; el osimertinib es activo frente a ella.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - ERLOTINIB tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2022); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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