Afatinib
Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)
Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)Alto riesgo
Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.
Inhibidor irreversible de segunda generación de EGFR, HER2 y HER4 para el cáncer de pulmón con EGFR mutado; diarrea y erupción frecuentes, a veces graves.
También llamado: BIBW2992
Ficha rápida
- Grupo
- Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)
- Diana
- Dominio tirosina cinasa del EGFR
- Para qué
- Primera línea del cáncer de pulmón
- Efectos clave
- Diarrea · Erupción acneiforme · Llagas en la boca
- Vigilar
- Frecuencia de deposiciones e hidratación · Piel y uñas
- ATC
- L01EB03
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
El cristal muestra el afatinib en el bolsillo del ATP del dominio cinasa del EGFR humano, donde forma un enlace covalente.
El afatinib se une de forma covalente a los dominios cinasa de EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2) y HER4 (ErbB4) y bloquea de forma irreversible su autofosforilación, apagando la señal de la familia ErbB. Es más activo en tumores de pulmón con mutaciones activadoras del EGFR no resistentes; como también bloquea el EGFR normal de piel e intestino, la erupción y la diarrea son frecuentes.
- Entra al bolsillo del ATP de EGFR, HER2 y HER4
- Forma un enlace covalente e irreversible
- Se detienen la autofosforilación y la señal ErbB
- También afecta el EGFR normal: erupción y diarrea
Indicaciones
- Primera línea del cáncer de pulmón de células no pequeñas metastásico con mutaciones del EGFR no resistentes; también el escamoso tras quimioterapia con platino. Cáncer de pulmón →
Efectos adversos
Frecuentes
- Diarrea
- Erupción acneiforme, piel seca, prurito
- Llagas en la boca (estomatitis)
- Inflamación del pliegue ungueal (paroniquia)
- Falta de apetito, náuseas, vómito
Contraindicaciones
- La ficha técnica no indica contraindicaciones absolutas
Interacciones clave
- Inhibidores de la glucoproteína P (p. ej., ritonavir, verapamilo, ketoconazol)
- Aumentan la exposición y la toxicidad del afatinib.
- Inductores de la glucoproteína P (p. ej., rifampicina, carbamazepina, hipérico)
- Reducen la exposición al afatinib.
Qué se vigila
- Frecuencia de deposiciones e hidratación; función renal y electrolitos si hay diarrea
- Piel y uñas
- Pruebas hepáticas
- Tos o disnea nuevas
- Dolor o enrojecimiento ocular
Administración y seguridad
- Oral; se traga entero a la misma hora cada día.
- Verifique bien el nombre: los inhibidores de cinasa con nombres parecidos en «-tinib» no son intercambiables.
- Se toma en ayunas: al menos una hora antes o dos horas después de comer.
Embarazo y lactancia
Puede dañar al feto; se usa anticoncepción eficaz y se evita la lactancia.
Cuidados de enfermería
- Asegúrese de que haya un antidiarreico disponible y de que el paciente sepa cuándo usarlo y cuándo consultar.
- Controle hidratación, peso y función renal si la diarrea persiste.
- Revise piel, boca y pliegues ungueales; aconseje cuidado suave de la piel y protección solar.
- Educación: consultar por diarrea intensa, erupción con ampollas, disnea nueva o dolor ocular; usar anticoncepción.
Farmacocinética
- Absorción
- Oral; se toma al menos una hora antes o dos horas después de una comida.
- Distribución
- Muy unido a proteínas plasmáticas.
- Metabolismo
- Poco metabolismo enzimático; forma aductos covalentes con proteínas. Es sustrato de la glucoproteína P.
- Eliminación
- Sobre todo por las heces.
- Vida media
- Unas 37 horas.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿En qué se diferencia la unión del afatinib de la del erlotinib?
El afatinib se une de forma covalente e irreversible (y bloquea también HER2 y HER4); el erlotinib se une de forma reversible.
¿Los inhibidores de qué transportador elevan los niveles de afatinib?
De la glucoproteína P.
¿Qué efecto frecuente del afatinib puede llevar a insuficiencia renal?
La diarrea grave con deshidratación.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - AFATINIB- afatinib tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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