Gefitinib
Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)
Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)Alto riesgo
Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.
Inhibidor reversible de primera generación de la cinasa del EGFR para el cáncer de pulmón con deleción del exón 19 o L858R; típicos: erupción y diarrea.
Ficha rápida
- Grupo
- Inhibidores de cinasas (oncología dirigida)
- Diana
- Dominio tirosina cinasa del EGFR
- Para qué
- Primera línea del cáncer de pulmón
- Efectos clave
- Erupción acneiforme · Diarrea · Náuseas
- Vigilar
- Estudio de mutación del EGFR antes · Tos · Diarrea
- ATC
- L01EB01
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
El cristal muestra el gefitinib en el bolsillo del ATP del dominio cinasa del EGFR humano.
El gefitinib compite con el ATP e inhibe de forma reversible la tirosina cinasa del EGFR, bloqueando la autofosforilación del receptor y la señal posterior. Se une con más fuerza a las mutaciones activadoras (deleción del exón 19, L858R) que al receptor normal, por lo que responden los cánceres de pulmón con EGFR mutado; la resistencia suele venir de la mutación T790M.
- Compite con el ATP en la cinasa del EGFR
- Se bloquea la autofosforilación (reversible)
- Se apagan las señales de crecimiento
- Funciona con deleción del exón 19 o L858R
Indicaciones
- Primera línea del cáncer de pulmón de células no pequeñas metastásico con deleción del exón 19 o mutación L858R del exón 21 del EGFR. Cáncer de pulmón →
Efectos adversos
Frecuentes
- Erupción acneiforme, piel seca
- Diarrea
- Náuseas, falta de apetito
- Elevación de enzimas hepáticas
Contraindicaciones
- La ficha técnica no indica contraindicaciones absolutas
Interacciones clave
- Inductores potentes de CYP3A4
- Bajan los niveles de gefitinib.
- Inhibidores de CYP3A4
- Elevan los niveles de gefitinib; se vigilan los efectos adversos.
- Inhibidores de la bomba de protones
- Suben el pH gástrico y reducen la absorción; se evitan si es posible.
- Warfarina
- Sangrado y aumento del INR; se vigila el INR.
Qué se vigila
- Estudio de mutación del EGFR antes de iniciar
- Pruebas hepáticas periódicas
- Tos, disnea o fiebre nuevas
- Diarrea, piel y ojos
- INR si recibe warfarina
Administración y seguridad
- Oral; se traga entero a la misma hora cada día.
- Verifique bien el nombre: los inhibidores de cinasa con nombres parecidos en «-tinib» no son intercambiables.
- Se evitan los inhibidores de la bomba de protones si es posible.
Embarazo y lactancia
Puede dañar al feto; se usa anticoncepción eficaz y se suspende la lactancia.
Cuidados de enfermería
- Pregunte por disnea, tos y fiebre en cada visita; los síntomas súbitos se informan de inmediato.
- Revise los resultados de las pruebas hepáticas.
- Educación: cuidado de la piel y protección solar, consultar por diarrea intensa o dolor ocular y usar anticoncepción.
Farmacocinética
- Absorción
- Oral; con o sin comida; el pH gástrico alto reduce la absorción.
- Distribución
- Distribución tisular muy amplia.
- Metabolismo
- Hígado, sobre todo CYP3A4; la CYP2D6 forma un metabolito y los metabolizadores lentos de CYP2D6 tienen niveles más altos.
- Eliminación
- Sobre todo por las heces.
- Vida media
- Unos dos días.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Qué pacientes con cáncer de pulmón se benefician del gefitinib?
Aquellos cuyos tumores tienen deleción del exón 19 o mutación L858R del exón 21 del EGFR.
¿Qué efecto adverso pulmonar grave obliga a suspender el gefitinib?
La enfermedad pulmonar intersticial.
¿Qué grupo genético de pacientes tiene mayor exposición al gefitinib?
Los metabolizadores lentos de CYP2D6.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - GEFITINIB tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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