Osimertinibe
oncologia-alvo
Inibidores de quinase (oncologia-alvo)Alto risco
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.
Inibidor irreversível de terceira geração do EGFR, ativo contra a mutação T790M de resistência; hoje padrão de primeira linha no câncer de pulmão EGFR-mutado.
Também chamado: AZD9291
Ficha rápida
- Group
- Inibidores de quinase (oncologia-alvo)
- Target
- Domínio tirosina-quinase do EGFR
- Used for
- Câncer de pulmão
- Key effects
- Diarreia · Erupção cutânea · Alterações nas unhas
- Monitor
- Teste de mutação do EGFR · Tosse nova ou falta de ar
- ATC
- L01EB04
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
O cristal mostra o osimertinibe ligado ao domínio quinase do EGFR humano normal (selvagem); nos pacientes, seus principais alvos são as formas mutantes, incluindo a T790M.
O osimertinibe liga-se irreversivelmente à quinase do EGFR. Inibe com potência as mutações ativadoras comuns (deleção do éxon 19, L858R) e também a mutação gatekeeper T790M, que causa resistência aos inibidores de primeira e segunda geração, poupando mais o EGFR normal. Essa seletividade explica por que a erupção e a diarreia são mais leves que com os fármacos mais antigos.
- Liga-se irreversivelmente à quinase do EGFR
- Bloqueia os mutantes com deleção do éxon 19, L858R e T790M
- Poupa mais o EGFR normal que os fármacos mais antigos
- Erupção e diarreia mais leves
Indicações
- Câncer de pulmão de células não pequenas com deleção do éxon 19 ou L858R do EGFR: primeira linha na doença metastática, após cirurgia, após quimiorradioterapia e na doença T790M-positiva após outro inibidor do EGFR. Câncer de pulmão →
Efeitos adversos
Frequentes
- Diarreia
- Erupção cutânea, pele seca, prurido
- Alterações nas unhas
- Aftas
- Contagens sanguíneas baixas
Contraindicações
- Sem contraindicações absolutas; cautela com síndrome do QT longo, insuficiência cardíaca e distúrbios eletrolíticos
Interações importantes
- Indutores potentes do CYP3A4 (rifampicina, erva-de-são-joão)
- Reduzem os níveis de osimertinibe; evitados.
- Outros fármacos que prolongam o QT
- Somam-se ao prolongamento do QT.
O que se monitora
- Teste de mutação do EGFR (tecido ou sangue) antes de iniciar
- ECG e eletrólitos em pessoas com risco de QT
- Fração de ejeção em pessoas com risco cardíaco
- Tosse nova ou falta de ar
- Sintomas oculares e hemograma
Administração e segurança
- Oral; engolido inteiro, mais ou menos no mesmo horário todos os dias.
- Confira o nome com cuidado: inibidores de quinase com nomes «-tinibe» parecidos não são intercambiáveis.
- Se o comprimido não puder ser engolido, a bula para o paciente descreve como dispersá-lo em água e bebê-lo imediatamente.
Gravidez e amamentação
Pode prejudicar o feto; mulheres e homens com parceiras usam contracepção eficaz durante e após o tratamento; evita-se a amamentação.
Cuidados de enfermagem
- Pergunte sobre palpitações, desmaios, edema nos tornozelos e falta de ar.
- Pergunte sobre dor ocular, vermelhidão ou sensibilidade à luz.
- Orientação: relatar imediatamente tosse nova ou falta de ar; usar contracepção durante o tratamento e por semanas a meses depois.
Farmacocinética
- Absorção
- Oral, com ou sem alimento.
- Metabolismo
- Fígado, principalmente CYP3A.
- Eliminação
- Principalmente nas fezes, menos na urina.
- Meia-vida
- Cerca de dois dias.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Que mutação de resistência do EGFR é coberta pelo osimertinibe, mas não pelo erlotinibe?
T790M.
Por que a erupção e a diarreia são mais leves com o osimertinibe?
Ele inibe menos o EGFR normal (selvagem) que os inibidores do EGFR mais antigos.
Que dois efeitos cardíacos são monitorados com o osimertinibe?
Prolongamento do QTc e redução da função ventricular esquerda.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Osimertinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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