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Pimavanserina

  • Antipsicóticos de segunda generaciónAntipsicóticos de segunda generación

Agonista inverso de 5-HT2A sin bloqueo dopaminérgico; se usa para alucinaciones y delirios de la psicosis del Parkinson sin empeorar el movimiento.

Actualizado

Ficha rápida

Grupo
Antipsicóticos de segunda generación
Diana
Receptor de serotonina 5-HT2A (agonista inverso)
Para qué
Alucinaciones
Efectos clave
Edema periférico · Confusión
Vigilar
ECG en personas con factores · Hinchazón de piernas
ATC
N05AX17

Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.

Mecanismo de acción

La figura muestra pimavanserina unida al receptor humano de serotonina 5-HT2A (fusionado a una pequeña proteína para cristalizarlo).

Diana en 3D: Receptor de serotonina 5-HT2A (agonista inverso). Estructura PDB 9WZO (RCSB PDB, dominio público). Ver la estructura en RCSB PDB

La pimavanserina es agonista inverso y antagonista de los receptores de serotonina 5-HT2A, y en menor grado de 5-HT2C. No tiene unión relevante a receptores de dopamina. Como no bloquea D2, trata alucinaciones y delirios de la psicosis del Parkinson sin empeorar el parkinsonismo, el problema de la mayoría de los antipsicóticos en estos pacientes.

  1. La pimavanserina apaga los receptores 5-HT2A (agonista inverso)
  2. Menos señal 5-HT2A cortical: menos alucinaciones
  3. Sin bloqueo D2: el parkinsonismo no empeora
  4. Vigile la prolongación del QT

Indicaciones

Efectos adversos

Frecuentes

  • Edema periférico (piernas hinchadas)
  • Confusión

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad a la pimavanserina

Interacciones clave

Inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina)
Niveles más altos; se reduce la cantidad
Inductores potentes o moderados de CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína)
Se evitan: pérdida de efecto
Otros fármacos que alargan el QT (antiarrítmicos Ia y III, algunos antipsicóticos y antibióticos)
Prolongación aditiva del QT

Qué se vigila

  • ECG en personas con factores de riesgo de QT largo
  • Hinchazón de piernas, confusión y caídas
  • Síntomas motores del Parkinson (no deberían empeorar)

Administración y seguridad

  • Las cápsulas pueden abrirse y mezclarse con una cucharada de alimento blando, que se toma enseguida y no se guarda
  • Por su vida media larga, los efectos desaparecen despacio tras suspenderla

Embarazo y lactancia

Los datos en humanos son muy escasos; su uso se decide valorando beneficio y riesgo.

Cuidados de enfermería

  • Registra la frecuencia de alucinaciones y delirios para valorar la respuesta
  • Revisa hinchazón de piernas y vigila confusión y caídas
  • Revisa la lista de medicamentos en busca de fármacos que alarguen el QT e inhibidores o inductores de CYP3A4
  • Informa palpitaciones o desmayos

Farmacocinética

Absorción
Por vía oral; las cápsulas pueden abrirse sobre alimento blando
Metabolismo
Hepático, sobre todo CYP3A4, a un metabolito N-desmetilado activo
Vida media
Unas 57 horas (unas 200 horas el metabolito activo)

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

¿Por qué la pimavanserina no empeora el parkinsonismo?

No bloquea los receptores de dopamina; actúa como agonista inverso de 5-HT2A.

¿Para qué está aprobada la pimavanserina?

Alucinaciones y delirios de la psicosis de la enfermedad de Parkinson.

¿Qué efecto en el ECG es una advertencia de la pimavanserina?

La prolongación del QT.

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: DailyMed - PIMAVANSERIN capsule (DailyMed (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); Pimavanserin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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