Pimavanserin
İkinci kuşak antipsikotikler
İkinci kuşak antipsikotikler
Dopamin blokajı yapmayan bir 5-HT2A ters agonisti; Parkinson hastalığı psikozunun halüsinasyon ve sanrılarında hareketi kötüleştirmeden kullanılır.
Hızlı bilgi
- Group
- İkinci kuşak antipsikotikler
- Target
- Serotonin 5-HT2A reseptörü (ters agonist)
- Key effects
- Periferik ödem · Konfüzyon
- Monitor
- QT risk faktörleri olanlarda EKG · Bacaklarda şişlik
- ATC
- N05AX17
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, insan serotonin 5-HT2A reseptörüne (kristalizasyon için küçük bir proteinle birleştirilmiş) bağlanmış pimavanserini göstermektedir.
Pimavanserin, serotonin 5-HT2A reseptörlerinde ve daha az ölçüde 5-HT2C'de ters agonist ve antagonisttir. Dopamin reseptörlerine anlamlı bağlanması yoktur. D2'yi bloke etmediği için Parkinson hastalığı psikozundaki halüsinasyon ve sanrıları, bu hastalarda çoğu antipsikotiğin sorunu olan parkinsonizmi kötüleştirmeden tedavi eder.
- Pimavanserin 5-HT2A reseptörlerini kapatır (ters agonist)
- Daha az kortikal 5-HT2A sinyali: daha az halüsinasyon
- D2 blokajı yok: parkinsonizm kötüleşmez
- QT uzamasını izleyin
Endikasyonlar
- Parkinson hastalığı psikozuyla ilişkili halüsinasyonlar ve sanrılar Parkinson hastalığı →
Yan etkiler
Sık
- Periferik ödem (bacaklarda şişlik)
- Konfüzyon
Kontrendikasyonlar
- Pimavanserine aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol, klaritromisin)
- Düzeyler artar; miktar azaltılır
- Güçlü veya orta CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin, karbamazepin, fenitoin)
- Kaçınılır: etki kaybı
- QT'yi uzatan diğer ilaçlar (sınıf Ia ve III antiaritmikler, bazı antipsikotikler ve antibiyotikler)
- Aditif QT uzaması
Neler izlenir
- QT risk faktörleri olanlarda EKG
- Bacaklarda şişlik, konfüzyon ve düşmeler
- Parkinson motor belirtileri (kötüleşmemelidir)
Uygulama ve güvenlik
- Kapsüller açılıp bir kaşık yumuşak besinle karıştırılabilir; hemen yenir, saklanmaz
- Uzun yarılanma ömrü nedeniyle etkiler bırakıldıktan sonra yavaş geçer
Gebelik ve emzirme
İnsan verileri çok sınırlıdır; kullanımda yarar ve risk tartılır.
Hemşirelik bakımı
- Yanıtı değerlendirmek için halüsinasyon ve sanrıların ne sıklıkla olduğunu kaydeder
- Bacakları şişlik açısından kontrol eder; konfüzyon ve düşmeleri izler
- İlaç listesini QT'yi uzatan ilaçlar ile CYP3A4 inhibitörleri veya indükleyicileri açısından gözden geçirir
- Çarpıntı veya bayılmayı bildirir
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan alınır; kapsüller açılıp yumuşak bir besinin üzerine boşaltılabilir
- Metabolizma
- Karaciğer, esas olarak CYP3A4, aktif bir N-desmetil metabolite
- Yarılanma ömrü
- Yaklaşık 57 saat (aktif metabolit için yaklaşık 200 saat)
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Pimavanserin neden parkinsonizmi kötüleştirmez?
Dopamin reseptörlerini bloke etmez; 5-HT2A'da ters agonist olarak etki eder.
Pimavanserin ne için onaylıdır?
Parkinson hastalığı psikozunun halüsinasyonları ve sanrıları.
Pimavanserin için hangi EKG etkisi bir uyarıdır?
QT uzaması.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: İkinci kuşak antipsikotikler
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - PIMAVANSERIN capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Pimavanserin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.