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Pimavanserina

  • Antipsicóticos de segunda geraçãoAntipsicóticos de segunda geração

Agonista inverso 5-HT2A sem bloqueio dopaminérgico, usado para alucinações e delírios da psicose da doença de Parkinson sem piorar o movimento.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Antipsicóticos de segunda geração
Target
Receptor de serotonina 5-HT2A (agonista inverso)
Key effects
Edema periférico · Confusão
Monitor
ECG em pessoas com fatores · Inchaço das pernas
ATC
N05AX17

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a pimavanserina ligada ao receptor de serotonina 5-HT2A humano (fundido a uma pequena proteína para a cristalização).

Alvo em 3D: Receptor de serotonina 5-HT2A (agonista inverso). Estrutura PDB 9WZO (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A pimavanserina é agonista inversa e antagonista nos receptores de serotonina 5-HT2A e, em menor grau, nos 5-HT2C. Não tem ligação relevante a receptores de dopamina. Como não bloqueia o D2, trata alucinações e delírios na psicose da doença de Parkinson sem piorar o parkinsonismo, o problema da maioria dos antipsicóticos nesses pacientes.

  1. A pimavanserina desliga os receptores 5-HT2A (agonista inversa)
  2. Menos sinalização 5-HT2A cortical: menos alucinações
  3. Sem bloqueio D2: o parkinsonismo não piora
  4. Vigiar o prolongamento do QT

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Edema periférico (pernas inchadas)
  • Confusão

Contraindicações

  • Hipersensibilidade à pimavanserina

Interações importantes

Inibidores potentes do CYP3A4 (cetoconazol, claritromicina)
Níveis maiores; a quantidade é reduzida
Indutores potentes ou moderados do CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína)
Evitados: perda de efeito
Outros fármacos que prolongam o QT (antiarrítmicos das classes Ia e III, alguns antipsicóticos e antibióticos)
Prolongamento aditivo do QT

O que se monitora

  • ECG em pessoas com fatores de risco para QT
  • Inchaço das pernas, confusão e quedas
  • Sintomas motores do Parkinson (não devem piorar)

Administração e segurança

  • As cápsulas podem ser abertas e misturadas com uma colher de alimento pastoso, consumido imediatamente e não guardado
  • Sua meia-vida longa faz com que os efeitos desapareçam lentamente após a suspensão

Gravidez e amamentação

Os dados em humanos são muito limitados; o uso pondera benefício e risco.

Cuidados de enfermagem

  • Registra a frequência das alucinações e dos delírios para avaliar a resposta
  • Verifica inchaço nas pernas e observa confusão e quedas
  • Revisa a lista de medicamentos em busca de fármacos que prolongam o QT e de inibidores ou indutores do CYP3A4
  • Comunica palpitações ou desmaios

Farmacocinética

Absorção
Tomada por via oral; as cápsulas podem ser abertas sobre alimentos pastosos
Metabolismo
Fígado, principalmente CYP3A4, a um metabólito N-desmetil ativo
Meia-vida
Cerca de 57 horas (cerca de 200 horas para o metabólito ativo)

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por que a pimavanserina não piora o parkinsonismo?

Não bloqueia os receptores de dopamina; age como agonista inversa em 5-HT2A.

Para que a pimavanserina é aprovada?

Alucinações e delírios da psicose da doença de Parkinson.

Qual efeito no ECG é motivo de advertência com a pimavanserina?

Prolongamento do QT.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - PIMAVANSERIN capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Pimavanserin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.