Pimavansérine

Mécanisme d'action

◎Récepteur sérotoninergique 5-HT2A (agoniste inverse)Pimavansérine

ⓘ La figure montre la pimavansérine liée au récepteur sérotoninergique 5-HT2A humain (fusionné à une petite protéine pour la cristallisation).

La pimavansérine est un agoniste inverse et un antagoniste des récepteurs sérotoninergiques 5-HT2A, et dans une moindre mesure 5-HT2C. Elle n'a pas de liaison significative aux récepteurs dopaminergiques. Comme elle ne bloque pas D2, elle traite les hallucinations et les idées délirantes de la psychose de la maladie de Parkinson sans aggraver le syndrome parkinsonien, le problème de la plupart des antipsychotiques chez ces patients.

1. La pimavansérine éteint les récepteurs 5-HT2A (agoniste inverse)
2. Moins de signalisation 5-HT2A corticale : moins d'hallucinations
3. Pas de blocage D2 : le syndrome parkinsonien ne s'aggrave pas
4. Surveiller l'allongement du QT

Indications

• Hallucinations et idées délirantes associées à la psychose de la maladie de Parkinson Maladie de Parkinson →

Effets indésirables

Fréquents

• Œdème périphérique (jambes gonflées)
• Confusion

Contre-indications

• Hypersensibilité à la pimavansérine

Interactions principales

Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (kétoconazole, clarithromycine)

Concentrations plus élevées ; la quantité est réduite

Inducteurs puissants ou modérés du CYP3A4 (rifampicine, carbamazépine, phénytoïne)

Évités : perte d'effet

Autres médicaments allongeant le QT (antiarythmiques de classes Ia et III, certains antipsychotiques et antibiotiques)

Allongement additif du QT

Surveillance

• ECG chez les personnes ayant des facteurs de risque d'allongement du QT
• Gonflement des jambes, confusion et chutes
• Symptômes moteurs parkinsoniens (ne doivent pas s'aggraver)

Administration et sécurité

• Les gélules peuvent être ouvertes et mélangées à une cuillerée d'aliment mou, consommée immédiatement et non conservée
• Sa longue demi-vie fait que les effets s'estompent lentement après l'arrêt

Grossesse et allaitement

Les données humaines sont très limitées ; l'utilisation met en balance bénéfice et risque.

Soins infirmiers

• Noter la fréquence des hallucinations et des idées délirantes pour juger de la réponse
• Examiner les jambes à la recherche d'un gonflement et surveiller la confusion et les chutes
• Rechercher dans la liste des médicaments ceux qui allongent le QT et les inhibiteurs ou inducteurs du CYP3A4
• Signaler des palpitations ou une syncope

Pharmacocinétique

Absorption

Prise par voie orale ; les gélules peuvent être ouvertes sur un aliment mou

Métabolisme

Foie, principalement CYP3A4, en un métabolite N-déméthylé actif

Demi-vie

Environ 57 heures (environ 200 heures pour le métabolite actif)

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Quétiapine
• Clozapine

Maladies liées

• Maladie de Parkinson

← Retour à la classe: Antipsychotiques de deuxième génération

Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - PIMAVANSERIN capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Pimavanserin: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Vous avez repéré une erreur ?Nous améliorons sans cesse le contenu pour la communauté. Dites-nous ce qui ne va pas et notre équipe le vérifiera.Signaler une erreur

Envoyer

Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.