Pimozid
Birinci kuşak antipsikotikler
Birinci kuşak antipsikotikler
Ağır Tourette tikleri için saklanan güçlü bir D2 blokörü antipsikotik. QT aralığını uzatır; bu yüzden EKG ve CYP3A4/2D6 etkileşimleri önemlidir.
Hızlı bilgi
- Group
- Birinci kuşak antipsikotikler
- Target
- Dopamin D2 reseptörü (antagonist); gösterilen hERG potasyum kanalı
- Key effects
- Halsizlik · Ekstrapiramidal etkiler · Prolaktin artışı
- Monitor
- Başlangıçta ve düzenli aralıklarla
- ATC
- N05AG02
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Pimozide bağlı bir D2 yapısı yoktur. Şekil, QT uzamasından sorumlu hedef dışı etki olan insan hERG potasyum kanalının gözeneğini bloke eden pimozidi göstermektedir.
Pimozid, dopamin D2 reseptörlerini bloke eden bir difenilbutilpiperidindir; bunun motor ve vokal tikleri baskıladığı düşünülür. Kalpteki hERG potasyum kanalını da bloke eder; bu da repolarizasyonu yavaşlatır ve QT aralığını uzatır. Esas olarak CYP3A4 (ve kısmen CYP2D6) ile temizlendiğinden, bu enzimleri bloke eden her ilaç düzeyini ve ventriküler aritmi riskini artırır.
- Pimozid D2 reseptörlerini bloke eder
- Daha az dopamin sinyali: daha az motor ve vokal tik
- Kalpteki hERG kanalını da bloke eder
- Daha uzun QT: torsades riski, CYP3A4 inhibitörleriyle daha kötü
Endikasyonlar
- Standart tedaviye yanıt vermemiş Tourette bozukluğunda ağır motor ve fonik tiklerin baskılanması Tourette sendromu ve tik bozuklukları →
Yan etkiler
Sık
- Halsizlik, baş dönmesi ve dengesizlik
- Ekstrapiramidal etkiler: esas olarak parkinsonizm, daha seyrek distoni ve akatizi
- Prolaktin artışı: memede değişiklikler, adet değişiklikleri
- Ağız kuruluğu, kabızlık
Kontrendikasyonlar
- Basit tikler veya Tourette bozukluğuna bağlı olmayan tikler
- Doğumsal uzun QT, aritmi öyküsü veya QT'yi uzatan başka ilaçlar
- Düşük potasyum veya düşük magnezyum
- Makrolidler, azol antifungaller (itrakonazol, ketokonazol), HIV proteaz inhibitörleri ve nefazodon (CYP3A4 inhibitörleri)
- Paroksetin ve diğer güçlü CYP2D6 inhibitörleri; sertralin, sitalopram veya essitalopram
- Ağır MSS depresyonu veya koma
Önemli etkileşimler
- Klaritromisin, eritromisin ve diğer makrolidler
- Pimozid düzeylerinde artış ve QT uzaması: ani ölümler bildirilmiştir
- QT'yi uzatan diğer ilaçlar (sınıf Ia ve III antiaritmikler, bazı antipsikotikler ve florokinolonlar)
- Aditif QT uzaması
- Greyfurt suyu
- CYP3A4'ü bloke edip pimozid düzeylerini yükseltebilir
- Uyarıcılar (metilfenidat, amfetaminler)
- Kendileri tike yol açabilir; önce bu olasılık dışlanmalıdır
Neler izlenir
- Başlangıçta ve düzenli aralıklarla, özellikle ayarlama sırasında EKG
- Potasyum ve magnezyum
- Daha yüksek miktarlar düşünüldüğünde CYP2D6 genotipi
- Anormal hareketler
Uygulama ve güvenlik
- Her yeni ilaç eklenmeden önce CYP3A4/CYP2D6 inhibisyonu ve QT etkisi açısından kontrol edilir
- Düşük potasyum (diüretiklere, ishale bağlı) tedavi öncesinde ve sırasında düzeltilir
Gebelik ve emzirme
Üçüncü trimesterde maruz kalan yenidoğanlarda ekstrapiramidal veya yoksunluk belirtileri görülebilir; yalnızca yarar riski açıkça aşıyorsa kullanılır.
Hemşirelik bakımı
- İlk dozdan önce başlangıç EKG'si ve elektrolitlerin kayıtlı olduğunu kontrol eder
- Çarpıntı, bayılma veya uzayan QT'yi derhal bildirir
- Hastaya greyfurt suyundan kaçınmayı ve yeni bir antibiyotik veya antifungalden önce pimozid kullandığını söylemeyi öğretir
- Sertlik, huzursuzluk, anormal hareketler ve ateşi izler
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan alınır, belirgin ilk geçiş metabolizması vardır; doruk birkaç saat sonra
- Metabolizma
- Karaciğer, esas olarak CYP3A4, ayrıca CYP1A2 ve CYP2D6; düzeyler kişiden kişiye çok değişir
- Eliminasyon
- Esas olarak metabolitler hâlinde böbrekler yoluyla
- Yarılanma ömrü
- Uzun: çalışılan hastalarda yaklaşık 55 saat
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Pimozid hangi durum için saklanır?
Standart tedaviye yanıt vermemiş Tourette bozukluğunun ağır motor ve fonik tikleri.
Klaritromisin pimozidle birlikte neden kontrendikedir?
CYP3A4'ü bloke eder, pimozid düzeylerini yükseltir ve QT uzamasına katkıda bulunur; ani ölümler bildirilmiştir.
Pimozid tedavisi öncesinde ve sırasında hangi testler yapılır?
EKG (QT aralığı) ile potasyum ve magnezyum düzeyleri.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Birinci kuşak antipsikotikler
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - PIMOZIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Pimozide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.