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Pimozida

  • Antipsicóticos de primeira geraçãoAntipsicóticos de primeira geração

Antipsicótico potente bloqueador D2, reservado para tiques graves de Tourette. Prolonga o intervalo QT: ECG e interações CYP3A4/2D6 importam.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Antipsicóticos de primeira geração
Target
Receptor de dopamina D2 (antagonista); canal de potássio hERG mostrado
Key effects
Fraqueza · Efeitos extrapiramidais · Boca seca
Monitor
ECG no início e periodicamente · Potássio e magnésio
ATC
N05AG02

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

Não existe estrutura de D2 com pimozida ligada. A figura mostra a pimozida bloqueando o poro do canal de potássio hERG humano, a ação fora do alvo responsável pelo prolongamento do QT.

Alvo em 3D: Receptor de dopamina D2 (antagonista); canal de potássio hERG mostrado. Estrutura PDB 8ZYQ (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A pimozida é uma difenilbutilpiperidina que bloqueia os receptores de dopamina D2, e acredita-se que isso suprima os tiques motores e vocais. Também bloqueia o canal de potássio hERG cardíaco, o que retarda a repolarização e prolonga o intervalo QT. Como é eliminada principalmente pelo CYP3A4 (e em parte pelo CYP2D6), qualquer fármaco que bloqueie essas enzimas aumenta seu nível e o risco de arritmia ventricular.

  1. A pimozida bloqueia os receptores D2
  2. Menos sinalização dopaminérgica: menos tiques motores e vocais
  3. Também bloqueia o canal hERG cardíaco
  4. QT mais longo: risco de torsades, maior com inibidores do CYP3A4

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Fraqueza, tontura e instabilidade
  • Efeitos extrapiramidais: principalmente parkinsonismo, menos frequentemente distonia e acatisia
  • Prolactina elevada: alterações nas mamas e menstruais
  • Boca seca, constipação

Contraindicações

  • Tiques simples ou tiques que não se devem ao transtorno de Tourette
  • QT longo congênito, antecedente de arritmia ou outros fármacos que prolongam o QT
  • Potássio baixo ou magnésio baixo
  • Macrolídeos, antifúngicos azólicos (itraconazol, cetoconazol), inibidores da protease do HIV e nefazodona (inibidores do CYP3A4)
  • Paroxetina e outros inibidores potentes do CYP2D6; sertralina, citalopram ou escitalopram
  • Depressão grave do SNC ou coma

Interações importantes

Claritromicina, eritromicina e outros macrolídeos
Níveis mais altos de pimozida e prolongamento do QT: mortes súbitas relatadas
Outros fármacos que prolongam o QT (antiarrítmicos das classes Ia e III, alguns antipsicóticos e fluoroquinolonas)
Prolongamento aditivo do QT
Suco de toranja
Pode bloquear o CYP3A4 e aumentar os níveis de pimozida
Estimulantes (metilfenidato, anfetaminas)
Podem causar tiques por si mesmos, o que deve ser descartado primeiro

O que se monitora

  • ECG no início e periodicamente, sobretudo durante o ajuste
  • Potássio e magnésio
  • Genótipo do CYP2D6 quando se consideram quantidades maiores
  • Movimentos anormais

Administração e segurança

  • Cada medicamento novo é verificado quanto à inibição do CYP3A4/CYP2D6 e ao efeito sobre o QT antes de ser acrescentado
  • O potássio baixo (por diuréticos, diarreia) é corrigido antes e durante o tratamento

Gravidez e amamentação

Recém-nascidos expostos no terceiro trimestre podem ter sintomas extrapiramidais ou de abstinência; é usada apenas se o benefício superar claramente o risco.

Cuidados de enfermagem

  • Verifica se há ECG e eletrólitos basais registrados antes da primeira dose
  • Comunica imediatamente palpitações, desmaios ou um QT que se prolonga
  • Orienta o paciente a evitar suco de toranja e a mencionar a pimozida antes de qualquer antibiótico ou antifúngico novo
  • Observa rigidez, inquietação, movimentos anormais e febre

Farmacocinética

Absorção
Tomada por via oral, com metabolismo de primeira passagem marcado; pico após várias horas
Metabolismo
Fígado, principalmente CYP3A4, também CYP1A2 e CYP2D6; os níveis variam muito entre pessoas
Eliminação
Principalmente pelos rins, como metabólitos
Meia-vida
Longa: cerca de 55 horas nos pacientes estudados

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Para qual condição a pimozida é reservada?

Tiques motores e fônicos graves do transtorno de Tourette que não responderam ao tratamento padrão.

Por que a claritromicina é contraindicada com a pimozida?

Bloqueia o CYP3A4, aumenta os níveis de pimozida e soma prolongamento do QT; foram relatadas mortes súbitas.

Quais exames são feitos antes e durante o tratamento com pimozida?

Um ECG (intervalo QT) e os níveis de potássio e magnésio.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - PIMOZIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Pimozide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.