Farmacología · Tema
Farmacocinética: absorción y distribución !
Lo que el cuerpo hace con un medicamento: cómo entra, cuánto llega a la sangre y adónde va antes de transformarse o eliminarse.
Actualizado 2026-11-01
La farmacocinética sigue al fármaco por el organismo en cuatro etapas: absorción, distribución, metabolismo y eliminación. Esta página trata las dos primeras. De ellas depende qué tan rápido empieza el efecto, cuánto de cada dosis llega realmente a la circulación y a qué tejidos puede llegar.
Vías de administración y absorción
Cada vía cambia rapidez y control por comodidad. Por vía intravenosa no hay absorción. Por vía oral, el fármaco debe disolverse, resistir el ácido gástrico y atravesar la pared intestinal; la comida, la motilidad, la formulación y el pH modifican cuánto pasa y con qué rapidez.
- Enterales: oral, sublingual, rectal
- Parenterales: intravenosa, intramuscular, subcutánea
- Otras: inhalada, transdérmica, tópica, intratecal
- Algunos fármacos no se absorben en el intestino y solo se usan inyectados, como la gentamicina.
Biodisponibilidad y efecto de primer paso
La sangre del intestino va al hígado por la vena porta antes de llegar al corazón. Las enzimas de la pared intestinal y del hígado pueden eliminar parte de la dosis oral en ese primer paso; por eso algunos fármacos requieren dosis orales mucho mayores que las intravenosas o no pueden darse por boca. El jugo de toronja bloquea el CYP3A4 intestinal: se degrada menos fármaco al entrar (por ejemplo, simvastatina) y su nivel en sangre sube.
Distribución y volumen de distribución
Tras absorberse, el fármaco viaja con la sangre. Los órganos con mucho flujo lo reciben primero; la grasa y los tejidos poco irrigados, después. El volumen de distribución aparente (Vd) une dosis y concentración: los fármacos que se quedan en el plasma tienen un Vd pequeño y los que se acumulan en los tejidos, uno muy grande. El Vd determina el tamaño de una dosis de carga.
Unión a proteínas
Muchos fármacos viajan unidos a proteínas plasmáticas, sobre todo albúmina (fármacos ácidos) o glucoproteína ácida alfa-1 (fármacos básicos). Lo unido es una reserva: no llega a los receptores ni se filtra en el riñón. Si la albúmina baja (hepatopatía, desnutrición, síndrome nefrótico) o si otro fármaco compite por el mismo sitio, aumenta la fracción libre. Para la fenitoína, la ficha técnica recomienda medir el nivel libre en hipoalbuminemia o en enfermedad renal o hepática, porque el nivel total puede engañar.
Barreras
La barrera hematoencefálica y la placenta dejan pasar con más facilidad a los fármacos liposolubles que a las moléculas cargadas o muy grandes. Además, bombas de expulsión como la glucoproteína P sacan de nuevo a algunos fármacos (véase transportadores de fármacos).
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué se dice que una dosis intravenosa es completamente biodisponible?
Porque entra directamente a la circulación sistémica, sin etapa de absorción y sin pérdida de primer paso en la pared intestinal o el hígado.
¿Qué sugiere un volumen de distribución muy grande?
Que la mayor parte del fármaco está en los tejidos y no en el plasma, de modo que su concentración plasmática es baja respecto a la cantidad total en el cuerpo.
¿Por qué un nivel total normal de fenitoína puede ocultar toxicidad si la albúmina está baja?
Porque hay menos fenitoína unida y la fracción libre (activa) es mayor de lo que indica el nivel total; el dato útil es el nivel libre.
¿Cómo eleva el jugo de toronja el nivel en sangre de algunos fármacos orales?
Bloquea el CYP3A4 de la pared intestinal, así que se degrada menos fármaco durante la absorción (primer paso).
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Fármacos de ejemplo
Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: DailyMed - EXTENDED PHENYTOIN SODIUM- phenytoin sodium capsule (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Grapefruit Juice and Some Drugs Don't Mix (U.S. Food and Drug Administration, 2026); DailyMed - WARFARIN SODIUM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - GENTAMICIN SULFATE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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