Trastuzumab

Mecanismo de acción

◎Receptor tirosina cinasa HER2 (ErbB2), dominio extracelular IVTrastuzumab

ⓘ La estructura de criomicroscopía electrónica muestra el dominio extracelular de HER2 con dos brazos de anticuerpo unidos a la vez: el trastuzumab en el dominio IV y el pertuzumab en el dominio II.

Alrededor de uno de cada cuatro o cinco cánceres de mama tiene muchas copias del gen ERBB2 y sobreexpresa HER2, que envía señales de crecimiento incluso sin ligando. El trastuzumab, una IgG1 humanizada, se une al dominio IV de la región extracelular de HER2, reduce su señal y marca a la célula para la citotoxicidad celular dependiente de anticuerpos. Solo beneficia a los tumores con sobreexpresión o amplificación de HER2. La señal de HER2 también mantiene el funcionamiento del músculo cardíaco, lo que explica su cardiotoxicidad.

1. Las células con HER2 amplificado lo sobreexpresan
2. El trastuzumab se une al dominio IV de HER2
3. Baja la señal de crecimiento; células inmunes matan (ADCC)
4. Sin señal HER2 en el miocardio: cardiotoxicidad

Indicaciones

• Cáncer de mama con sobreexpresión de HER2, temprano (adyuvante) o metastásico, por lo general con un taxano u otra quimioterapia. Cáncer de mama →
• Cáncer gástrico o de la unión gastroesofágica metastásico con sobreexpresión de HER2, con quimioterapia. Cáncer gástrico →

Efectos adversos

Frecuentes

• Reacciones a la infusión: fiebre, escalofríos, náuseas, cefalea, erupción
• Diarrea, dolor abdominal
• Dolor muscular, articular y de espalda
• Insomnio
• Hormigueo en manos y pies

Contraindicaciones

• Insuficiencia cardíaca sintomática o fracción de eyección baja antes de iniciar
• Tumores HER2 negativos (sin beneficio)

Interacciones clave

Antraciclinas (doxorrubicina, epirrubicina)

Juntas causan mucha más disfunción ventricular izquierda; por lo general se dan una después de la otra, no al mismo tiempo.

Taxanos (paclitaxel, docetaxel)

Son la combinación habitual; el riesgo cardíaco es mucho menor que con antraciclinas.

Qué se vigila

• Fracción de eyección (ecocardiograma o gammagrafía) antes de iniciar y de forma periódica durante y después del tratamiento
• ECG basal
• Síntomas de insuficiencia cardíaca: disnea, edema, aumento rápido de peso
• Prueba de embarazo antes de iniciar

Administración y seguridad

• Solo en infusión intravenosa, nunca en bolo; vigile escalofríos y fiebre durante y después de la infusión.
• Nombres parecidos: trastuzumab, ado-trastuzumab emtansina y fam-trastuzumab deruxtecán son fármacos distintos y nunca se sustituyen entre sí.
• Los productos intravenoso y subcutáneo (con hialuronidasa) no son intercambiables.
• Antes de cada ciclo confirme que hay un resultado reciente de la fracción de eyección.

Embarazo y lactancia

Evitar en el embarazo. Puede dañar al feto (incluida la disminución del líquido amniótico); se evita el embarazo durante el tratamiento y varios meses después de la última dosis.

Cuidados de enfermería

• Controle signos vitales y busque reacciones a la infusión durante y después de esta.
• En cada visita pregunte por disnea, tos, edema de tobillos y palpitaciones; pese al paciente.
• Asegúrese de que las imágenes cardíacas estén programadas según la orden.
• Educación: consultar por aumento súbito de peso, edema o falta de aire; usar anticoncepción eficaz durante el tratamiento y meses después.

Farmacocinética

Absorción

Infusión intravenosa (también existe una forma subcutánea con hialuronidasa).

Eliminación

Se elimina como otros anticuerpos IgG; los niveles tardan meses en estabilizarse.

Vida media

De varios días a semanas, según el esquema.

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Trastuzumab Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).

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