Vemurafenib

Mecanismo de acción

✂Cinasa BRAF con la mutación V600EVemurafenib

ⓘ El cristal muestra el vemurafenib en el sitio del ATP del dominio cinasa de BRAF V600E humano.

Muchos melanomas tienen una mutación BRAF V600 que mantiene encendida la vía RAF–MEK–ERK. El vemurafenib, cuyo nombre viene de «V600E», inhibe la cinasa BRAF mutada (también V600K) y apaga esta vía, por lo que las células del melanoma dejan de crecer. Los melanomas sin la mutación no responden. Puede combinarse con un inhibidor de MEK (cobimetinib), como se hace con otros inhibidores de BRAF para retrasar la resistencia.

1. El BRAF V600E mantiene encendida la vía RAF–MEK–ERK
2. El vemurafenib bloquea el BRAF mutado
3. Se apaga la señal MAPK; el melanoma deja de crecer
4. Sin efecto si no hay mutación BRAF V600

Indicaciones

• Melanoma irresecable o metastásico con mutación BRAF V600E confirmada por estudio. Melanoma →
• Enfermedad de Erdheim-Chester con mutación BRAF V600.

Efectos adversos

Frecuentes

• Dolor articular
• Erupción, engrosamiento de la piel (hiperqueratosis), papilomas cutáneos
• Fotosensibilidad y quemaduras solares
• Caída del cabello
• Fatiga, cefalea, fiebre
• Reacción mano-pie

Contraindicaciones

• Melanoma sin mutación BRAF V600 (sin beneficio, posible daño)
• Precaución: QT largo, insuficiencia cardíaca, potasio, magnesio o calcio bajos

Interacciones clave

Tizanidina y otros sustratos de CYP1A2 de margen estrecho

El vemurafenib eleva sus niveles; se evita la tizanidina.

Inductores e inhibidores potentes de CYP3A4, hipérico

Cambian los niveles de vemurafenib; se evitan.

Otros fármacos que prolongan el QT

Suman prolongación del QT.

Qué se vigila

• Estudio de mutación BRAF V600 antes de iniciar
• Examen completo de la piel antes de iniciar y de forma periódica durante y después del tratamiento
• ECG y electrolitos
• Pruebas hepáticas

Administración y seguridad

• Oral; se traga entero a la misma hora cada día.
• Verifique bien el nombre: los inhibidores de cinasa con nombres parecidos en «-tinib» no son intercambiables.
• Se toma dos veces al día con unas doce horas de separación, con o sin comida; una dosis vomitada no se repite.

Embarazo y lactancia

Puede dañar al feto; se usa anticoncepción durante el tratamiento y un tiempo corto después, y se evita la lactancia.

Cuidados de enfermería

• Revise la piel en cada visita e informe lesiones nuevas o llagas.
• Verifique que el ECG y los electrolitos estén actualizados.
• Educación: evitar el sol, usar ropa protectora, bálsamo labial y protector solar de amplio espectro; consultar por palpitaciones, síncope o piel amarilla.

Farmacocinética

Absorción

Oral, con o sin comida.

Metabolismo

Sustrato de CYP3A4; sustrato e inhibidor de la glucoproteína P; eleva los niveles de los sustratos de CYP1A2.

Vida media

Larga, unos dos a tres días.

Póngase a prueba

Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Vemurafenib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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