Vemurafenibe

Mecanismo de ação

✂Quinase BRAF com a mutação V600EVemurafenibe

ⓘ O cristal mostra o vemurafenibe no sítio de ATP do domínio quinase do BRAF V600E humano.

Muitos melanomas têm uma mutação BRAF V600 que mantém a via RAF–MEK–ERK ligada. O vemurafenibe, cujo nome vem de «V600E», inibe a quinase BRAF mutante (também V600K) e desliga essa via, de modo que as células do melanoma param de crescer. Melanomas sem a mutação não respondem. Pode ser combinado com um inibidor de MEK (cobimetinibe), como se faz com outros inibidores de BRAF para retardar a resistência.

1. O BRAF V600E mantém a via RAF–MEK–ERK ligada
2. O vemurafenibe bloqueia o BRAF mutante
3. A sinalização MAPK para; as células do melanoma param de crescer
4. Sem efeito na ausência da mutação BRAF V600

Indicações

• Melanoma irressecável ou metastático com mutação BRAF V600E, confirmada por teste. Melanoma →
• Doença de Erdheim-Chester com mutação BRAF V600.

Efeitos adversos

Frequentes

• Dor articular
• Erupção cutânea, espessamento da pele (hiperceratose), papilomas cutâneos
• Fotossensibilidade e queimadura solar
• Queda de cabelo
• Fadiga, cefaleia, febre
• Reação cutânea mão-pé

Contraindicações

• Melanoma sem mutação BRAF V600 (sem benefício, possível dano)
• Cautela: QT longo, insuficiência cardíaca, potássio, magnésio ou cálcio baixos

Interações importantes

Tizanidina e outros substratos do CYP1A2 de margem estreita

O vemurafenibe aumenta seus níveis; evita-se a tizanidina.

Indutores e inibidores potentes do CYP3A4, erva-de-são-joão

Alteram os níveis de vemurafenibe; evitados.

Outros fármacos que prolongam o QT

Somam-se ao prolongamento do QT.

O que se monitora

• Teste de mutação BRAF V600 antes de iniciar
• Exame completo da pele antes de iniciar e regularmente durante e após o tratamento
• ECG e eletrólitos
• Provas de função hepática

Administração e segurança

• Oral; engolido inteiro, mais ou menos no mesmo horário todos os dias.
• Confira o nome com cuidado: inibidores de quinase com nomes «-tinibe» parecidos não são intercambiáveis.
• Tomado duas vezes ao dia, com cerca de doze horas de intervalo, com ou sem alimento; uma dose vomitada não é repetida.

Gravidez e amamentação

Pode prejudicar o feto; usa-se contracepção durante o tratamento e por pouco tempo depois, e evita-se a amamentação.

Cuidados de enfermagem

• Examine a pele em cada consulta e relate novas lesões ou feridas.
• Verifique se os resultados de ECG e eletrólitos estão atualizados.
• Orientação: evitar exposição ao sol, usar roupas protetoras, protetor labial e protetor solar de amplo espectro; relatar palpitações, desmaio ou pele amarelada.

Farmacocinética

Absorção

Oral, com ou sem alimento.

Metabolismo

Substrato do CYP3A4; substrato e inibidor da glicoproteína P; aumenta os níveis de substratos do CYP1A2.

Meia-vida

Longa, cerca de dois a três dias.

Teste seus conhecimentos

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Vemurafenib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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