Durgical
TR
Uygulama

Vemurafenib

  • Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)
  • Yüksek riskBu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.

Mutant BRAF V600E'nin oral inhibitörü; bu mutasyonu taşıyan melanomda kullanılır; ışığa duyarlılık ve yeni deri skuamöz hücreli kanserlerine yol açar.

Güncellendi

Diğer adı: PLX4032

Hızlı bilgi

Group
Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)
Target
V600E mutasyonlu BRAF kinaz
Used for
Testle doğrulanmış BRAF V600E mutasyonlu
Key effects
Eklem ağrısı · Döküntü · Saç dökülmesi
Monitor
Başlamadan önce BRAF V600 mutasyon testi
ATC
L01EC01

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Kristal yapı, insan BRAF V600E kinaz domaininin ATP bölgesindeki vemurafenibi gösterir.

3B hedef: V600E mutasyonlu BRAF kinaz. PDB yapısı 3OG7 (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Birçok melanom, RAF–MEK–ERK yolağını açık tutan bir BRAF V600 mutasyonu taşır. Adı «V600E»den gelen vemurafenib, mutant BRAF kinazını (V600K'yi de) inhibe eder ve bu yolağı kapatır; böylece melanom hücreleri büyümeyi durdurur. Mutasyonu olmayan melanomlar yanıt vermez. Diğer BRAF inhibitörlerinde direnci geciktirmek için yapıldığı gibi bir MEK inhibitörüyle (kobimetinib) kombine edilebilir.

  1. BRAF V600E RAF–MEK–ERK'yi açık tutar
  2. Vemurafenib mutant BRAF'ı bloke eder
  3. MAPK sinyalizasyonu durur; melanom hücreleri büyümeyi durdurur
  4. BRAF V600 mutasyonu yoksa etki yoktur

Endikasyonlar

  • Testle doğrulanmış BRAF V600E mutasyonlu, rezeke edilemeyen veya metastatik melanom. Melanom →
  • BRAF V600 mutasyonlu Erdheim-Chester hastalığı.

Yan etkiler

Sık

  • Eklem ağrısı
  • Döküntü, deride kalınlaşma (hiperkeratoz), deri papillomları
  • Işığa duyarlılık ve güneş yanığı
  • Saç dökülmesi
  • Yorgunluk, baş ağrısı, ateş
  • El-ayak cilt reaksiyonu

Kontrendikasyonlar

  • BRAF V600 mutasyonu olmayan melanom (yarar yok, olası zarar)
  • Dikkat: uzun QT, kalp yetmezliği, düşük potasyum, magnezyum veya kalsiyum

Önemli etkileşimler

Tizanidin ve terapötik aralığı dar diğer CYP1A2 substratları
Vemurafenib bunların düzeylerini artırır; tizanidinden kaçınılır.
Güçlü CYP3A4 indükleyicileri ve inhibitörleri, sarı kantaron
Vemurafenib düzeylerini değiştirir; kaçınılır.
QT'yi uzatan diğer ilaçlar
QT uzamasına eklenir.

Neler izlenir

  • Başlamadan önce BRAF V600 mutasyon testi
  • Başlamadan önce ve tedavi sırasında ve sonrasında düzenli tam deri muayenesi
  • EKG ve elektrolitler
  • Karaciğer testleri

Uygulama ve güvenlik

  • Oral; her gün yaklaşık aynı saatte bütün olarak yutulur.
  • İsmi dikkatle kontrol edin: benzer «-tinib» isimli kinaz inhibitörleri birbirinin yerine kullanılamaz.
  • Günde iki kez, yaklaşık on iki saat arayla, besinle veya besinsiz alınır; kusulan doz tekrarlanmaz.

Gebelik ve emzirme

Fetüse zarar verebilir; tedavi süresince ve sonrasında kısa bir süre kontrasepsiyon kullanılır ve emzirmeden kaçınılır.

Hemşirelik bakımı

  • Her vizitte cilde bakın ve yeni oluşumları veya yaraları bildirin.
  • EKG ve elektrolit sonuçlarının güncel olduğunu kontrol edin.
  • Eğitim: güneşe maruz kalmaktan kaçınılmalı; koruyucu giysi, dudak koruyucu ve geniş spektrumlu güneş kremi kullanılmalı; çarpıntı, bayılma veya deride sararma bildirilmelidir.

Farmakokinetik

Emilim
Oral, besinle veya besinsiz.
Metabolizma
CYP3A4 substratı; P-glikoprotein substratı ve inhibitörü; CYP1A2 substratlarının düzeylerini artırır.
Yarılanma ömrü
Uzun, yaklaşık iki ila üç gün.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Vemurafenibden önce hangi test gereklidir?

Melanomda BRAF V600E mutasyonunu doğrulayan bir test.

Vemurafenib kullanan bazı hastalarda hangi yeni deri lezyonu ortaya çıkar?

Kutanöz skuamöz hücreli karsinom.

Vemurafenible hangi kas gevşetici ilaçtan kaçınılır ve neden?

Tizanidin; çünkü vemurafenib CYP1A2 substratlarının düzeylerini artırır.

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: Kinaz inhibitörleri (hedefe yönelik onkoloji)

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Vemurafenib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.