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Upadacitinib

  • Inhibiteurs de JAKInhibiteurs de JAK
  • Grossesse : contre-indiquéPeut nuire au fœtus : un test de grossesse est fait avant le début, et une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et au moins 4 semaines après la dernière dose.

Inhibiteur oral de JAK1 : polyarthrite rhumatoïde, rhumatisme psoriasique, dermatite atopique, maladie de Crohn, rectocolite hémorragique et spondyloarthrite.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Inhibiteurs de JAK
Target
Janus kinase 1 (JAK1)
Used for
Polyarthrite rhumatoïde · Rhumatisme psoriasique
Key effects
Nez bouché ou qui coule · Nausées · Céphalées
Monitor
Tuberculose latente · Signes d'infection
ATC
L04AF03

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre la JAK1 humaine avec l'abrocitinib, un autre inhibiteur de JAK1 qui occupe le même site de l'ATP ; l'upadacitinib lui-même ne figure pas dans ce cristal.

Cible en 3D: Janus kinase 1 (JAK1). Structure PDB 6BBU (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

L'upadacitinib est un inhibiteur des Janus kinases qui agit surtout sur JAK1. De nombreuses cytokines inflammatoires transmettent leur signal par la voie JAK–STAT : JAK1 bloquée, les protéines STAT ne sont pas activées et les cellules immunitaires produisent moins de signaux inflammatoires, ce qui apaise l'inflammation articulaire, cutanée et intestinale.

  1. Le médicament pénètre dans les cellules immunitaires et bloque JAK1
  2. Les récepteurs des cytokines ne peuvent plus activer les protéines STAT
  3. Moins de gènes inflammatoires sont transcrits
  4. L'inflammation articulaire, cutanée et intestinale s'apaise

Indications

Effets indésirables

Fréquents

  • Nez bouché ou qui coule
  • Nausées
  • Acné et folliculite
  • Céphalées
  • Prise de poids

Contre-indications

  • Hypersensibilité à l'upadacitinib
  • Infection grave active, y compris une tuberculose active
  • Grossesse (peut nuire au fœtus)

Interactions principales

Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (comme le kétoconazole)
Concentrations de l'inhibiteur de JAK plus élevées et davantage d'effets indésirables.
Autres immunosuppresseurs puissants et biothérapies
Association généralement déconseillée : risque infectieux additif.
Vaccins vivants
Évités pendant le traitement ; les vaccins, y compris contre le zona, sont faits avant le début.
Pamplemousse et jus de pamplemousse
Évités pendant le traitement.

Surveillance

  • Tuberculose latente, hépatites B et C, et test de grossesse avant le début
  • Cholestérol pendant le traitement
  • Numération sanguine et autres examens biologiques prescrits par l'équipe
  • Signes d'infection, de douleur thoracique, d'AVC ou de caillots sanguins

Administration et sécurité

  • Les comprimés sont avalés entiers, ni coupés, ni écrasés, ni mâchés.
  • Des comprimés entiers ou des fragments visibles dans les selles sont signalés à l'équipe.
  • Le pamplemousse est évité pendant le traitement.
  • Les vaccinations, y compris contre le zona, sont mises à jour avant le début.

Grossesse et allaitement

Peut nuire au fœtus : un test de grossesse est fait avant le début, et une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et au moins 4 semaines après la dernière dose.

Soins infirmiers

  • Avant le début, vérifier les dépistages de la tuberculose, des hépatites et le test de grossesse, et interroger sur le tabagisme, une maladie cardiaque, des caillots et un cancer.
  • Enseigner à signaler fièvre, toux ou peau douloureuse, et à consulter en urgence pour une douleur thoracique, un essoufflement soudain, un gonflement de jambe ou des signes d'AVC.
  • Enseigner à signaler des troubles visuels soudains et une douleur abdominale sévère avec fièvre.
  • Rappeler la nécessité d'une contraception efficace et l'absence d'allaitement pendant le traitement et peu de temps après la dernière dose.

Pharmacocinétique

Absorption
Orale, en comprimé à libération prolongée ou en solution buvable
Métabolisme
Les inhibiteurs puissants du CYP3A4 augmentent ses concentrations, comme pour la plupart des inhibiteurs de JAK

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Quelle Janus kinase l'upadacitinib bloque-t-il principalement ?

JAK1.

Quels sont les quatre groupes de risques de la mise en garde encadrée des inhibiteurs de JAK oraux comme l'upadacitinib ?

Infections graves, cancers (dont les lymphomes), événements cardiaques majeurs et AVC, et caillots sanguins.

Quel aliment est évité pendant un traitement par upadacitinib ?

Le pamplemousse et le jus de pamplemousse.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Upadacitinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 6BBU: Crystal Structure of JAK1 in complex with compound 25 (RCSB Protein Data Bank, 2018); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.