Acétazolamide
Inhibiteurs de l'anhydrase carbonique
Inhibiteurs de l'anhydrase carbonique
Inhibiteur de l'anhydrase carbonique qui abaisse la pression oculaire et provoque une légère acidose. Pour le glaucome et contre le mal des montagnes.
Fiche rapide
- Group
- Inhibiteurs de l'anhydrase carbonique
- Target
- Anhydrase carbonique II
- Used for
- Glaucome aigu par fermeture · Certaines épilepsies
- Key effects
- Fourmillements des mains · Altération du goût
- Monitor
- Électrolytes · pH sanguin ou bicarbonate
- ATC
- S01EC01
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre l'acétazolamide lié au zinc du site actif de l'anhydrase carbonique II humaine.
Le groupe sulfonamide de l'acétazolamide se lie à l'ion zinc du site actif de l'anhydrase carbonique. Dans le tubule proximal, le bicarbonate ne peut plus être récupéré : le bicarbonate, le sodium, le potassium et l'eau partent dans l'urine, l'urine devient alcaline et le sang légèrement acide. Dans l'œil, il réduit la formation d'humeur aqueuse.
- L'acétazolamide se lie au zinc de l'anhydrase carbonique
- Le tubule proximal ne peut plus récupérer le bicarbonate
- Urine alcaline et légère acidose métabolique
- Dans l'œil : moins d'humeur aqueuse, pression plus basse
Indications
- Glaucome à angle ouvert et glaucome secondaire, en traitement d'appoint Glaucome à angle ouvert →
- Glaucome aigu par fermeture de l'angle avant la chirurgie Glaucome aigu par fermeture de l'angle →
- Prévention du mal aigu des montagnes lors d'une ascension rapide
- Certaines épilepsies, en traitement d'appoint Épilepsie et crises d'épilepsie →
- Œdèmes de l'insuffisance cardiaque ou d'origine médicamenteuse, en traitement d'appoint Insuffisance cardiaque →
Effets indésirables
Fréquents
- Fourmillements des mains, des pieds et du visage
- Altération du goût
- Somnolence et fatigue
- Perte d'appétit, nausées
- Mictions plus fréquentes
Contre-indications
- Hypersensibilité à l'acétazolamide ou aux sulfamides
- Sodium ou potassium bas
- Maladie rénale ou hépatique marquée, y compris la cirrhose (risque d'encéphalopathie hépatique)
- Insuffisance surrénalienne
- Acidose hyperchlorémique
- Usage prolongé dans le glaucome chronique par fermeture de l'angle
Interactions principales
- Acide acétylsalicylique à forte dose
- Acidose sévère, léthargie, coma et décès ont été rapportés
- Phénytoïne
- Taux de phénytoïne plus élevés et ostéomalacie accrue
- Lithium
- Excrétion accrue du lithium et lithémie plus basse
- Amphétamines
- L'urine alcaline réduit leur excrétion et prolonge leur effet
Surveillance
- Électrolytes, surtout le potassium
- pH sanguin ou bicarbonate
- Numération formule sanguine
- Fonction rénale
Grossesse et allaitement
Évité si possible, surtout en début de grossesse : il a provoqué des malformations des membres dans les études animales.
Soins infirmiers
- Rechercher une allergie aux sulfamides avant la première dose.
- Contrôler le potassium et le bicarbonate selon la prescription ; signaler une faiblesse ou une respiration rapide.
- Expliquer que les fourmillements et l'altération du goût sont fréquents, et qu'il faut signaler éruption, mal de gorge, fièvre ou saignement inhabituel.
- Expliquer qu'il faut boire suffisamment pour réduire le risque de calculs rénaux.
- Dans le mal des montagnes, il ne remplace pas la descente si des symptômes graves apparaissent.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Absorbé par voie orale ; également administré par voie IV
- Distribution
- Se concentre dans les globules rouges, riches en anhydrase carbonique, et se lie aux protéines plasmatiques
- Élimination
- Excrété par les reins ; il s'accumule en cas d'insuffisance rénale
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quelle modification acido-basique l'acétazolamide provoque-t-il ?
Une acidose métabolique hyperchlorémique avec urine alcaline, par perte de bicarbonate dans le tubule proximal.
Pourquoi l'acétazolamide est-il contre-indiqué dans la cirrhose ?
L'urine alcaline réduit l'excrétion de l'ammoniac ; l'excès d'ammoniac peut provoquer une encéphalopathie hépatique.
Quelle interaction avec l'acide acétylsalicylique est dangereuse ?
Avec l'acide acétylsalicylique à forte dose, une acidose sévère, une léthargie, un coma et des décès ont été rapportés.
Pourquoi l'acétazolamide aide-t-il à prévenir le mal aigu des montagnes ?
Son acidose métabolique stimule la respiration, ce qui compense l'alcalose respiratoire de l'altitude et améliore l'oxygénation.
Médicaments apparentés
Maladies liées
- Glaucome à angle ouvert
- Glaucome aigu par fermeture de l'angle
- Épilepsie et crises d'épilepsie
- Insuffisance cardiaque
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - ACETAZOLAMIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Acetazolamide: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2017); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); RCSB PDB - 3HS4: Human carbonic anhydrase II complexed with acetazolamide (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.